環孢素軟膠囊是由環孢素制成的免疫抑制劑藥物。環孢素軟膠囊主治免疫性疾病。環孢素軟膠囊功能主治：器官移植、骨髓移植及內源性葡萄膜炎、類風濕性關節炎、異位性皮炎、銀屑病等自身免疫性疾病；腎病綜合征。 

    環孢素軟膠囊使用方法：

 
    除了某些情況需靜脈滴注山地明濃縮液外，對大部分病例，推薦口服新山地明治療。新山地明較標準山地明口服液吸收更快（平均達峰時間提早1小時，平均峰濃度提高59%），在接受維持量的腎移植患者中，其生物利用度（AUC）平均提高29%。在口服標準山地明吸收極差的患者（尤其是口服大劑量者）中，以等量轉換新山地明后，他們所獲得的環孢素生物利用度增加幅度可能超過100%。新山地明的每日總用量應分兩次服用（早上和晚上）。 

    環孢素軟膠囊藥代動力學：

    在接受山地明治療超過3個月的器官移植患者中，可確定一半以上患者的山地明絕對生物利用度。在穩定狀態下，它們通常在20%-50%的范圍內。患者腹瀉時，環孢素軟膠囊的吸收將減少。與山地明相比新山地明可獲得更好的環孢素藥物暴露（AUCo）和劑量的線性關系、更穩定的吸收。同時也很少受同時進餐以及晝夜節律的影響。從而降低了藥代動力學的個體差異以及使環孢素谷值與藥物暴露（AUCo）的相關性更好。

 
    1.吸收：現有資料顯示山地明與新山地明等量轉換后，全血谷值濃度基本相同，仍維持在所預期的（即較低的）治療劑量范圍的下限內。與山地明標準口服液相比，新山地明吸收快，平均達峰時間提前1小時，平均峰濃度提高59%。在接受維持量的腎移植患者中，其生物利用度（AUC）平均提高29%。在口服標準山地明吸收極差的患者（尤其是口服大劑量者）中，以等量轉換新山地明后，他們所獲得的環孢素生物利用度增加幅度可能超過100%。

    2.分布：大部分環孢素以3.5升/公斤的平均表觀分布容積，分布于血液之外。在血液中，其分布取決于活性成份的濃度：33-47%存在于血漿，4-9%于淋巴細胞，41-58%于紅細胞。在高環孢素濃度下，白細胞和紅細胞的攝取達飽和狀態。在血漿中，大約90%與蛋白質（主要是脂蛋白）結合。

    3.代謝：環孢素的生物轉化形式廣泛，至今測得的代謝物超過15種。其主要的代謝部位是肝內細胞色素P-450，NF（細胞色素3A酶屬）依賴的單胺氧化酶系所在的部位，它們的主要代謝通路是在各種細胞內進行的單羥基化、雙羥基化和N-去甲基化。現已發現凡抑制或誘導細胞色素P-450，NF-依賴的酶系的藥物，它們能提高或降低環孢素的血藥濃度（請參閱相互作用）。所有現已確認的代謝物均含有活性成份的完整肽結構，其中有些有極弱的免疫抑制作用（為母藥的十分之一）。

 
    4.消除：環孢素終末消除半衰期的變異性較大，可能與檢測方法及用藥人群的不同有關。健康志愿者的終末消除半衰期為6.3小時，而嚴重肝病患者為20.4小時。代謝物主要由膽汁排泄，僅有口服劑量的6%由尿中排泄，少于1%經尿以原形排出。 

    百濟藥師溫馨提醒：對紫外線照射的暴露由于接受新山地明治療的患者存在皮膚癌變的潛在風險，特別是那些正接受本品治療的銀屑病和異位性皮炎的患者，不應過度暴露于陽光下卻無足夠的防護措施。同時他們應避免同時進行UVB和PUVA的治療。

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