【商品名】   宜欣可

【通用名】   西羅莫司口服溶液 

【英文名】 Sirolimus Oral Solution

 

【性　　狀】   本品為黃色澄明粘稠液體。

 

 

【用法用量】   本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。

1. 本品應(yīng)在術(shù)后72小時(shí)之內(nèi)和環(huán)孢菌素（Cyclosporine）及皮質(zhì)激素一起應(yīng)用，每日一次。對(duì)于接受移植的患者首次應(yīng)給予維持劑量三倍的負(fù)荷量，在腎移植病人每天推薦的維持劑量為2mg，負(fù)荷量為6mg。應(yīng)定期根據(jù)全血谷濃度調(diào)整劑量。根據(jù)國(guó)內(nèi)西羅莫司臨床試驗(yàn)結(jié)果，建議西羅莫司全血谷濃度術(shù)后0~3月控制在5~10ng/ml；4~6月控制在3~8ng/ml。

2. 在體重小于40kg而年齡≧13歲的病人需要調(diào)整劑量，維持劑量應(yīng)為1mg/m2/日，負(fù)荷量應(yīng)為3mg/m2。

3. 肝功能受損的病人本品的維持劑量應(yīng)減少1/3，而負(fù)荷量則不變。腎功能異常的病人則不需要調(diào)整劑量。

4. 為了使西羅莫司在體內(nèi)的濃度更加恒定，本品在應(yīng)用期間，應(yīng)固定服藥與進(jìn)食的關(guān)系，或每次均空腹服藥，或每次均與食物同服。本品只能用水或桔汁稀釋后服用。

 5. 本品應(yīng)在環(huán)孢素口服液或環(huán)孢菌素膠囊給藥后4小時(shí)服用。

 

【不良反應(yīng)】

   與西羅莫司有關(guān)的不良反應(yīng)有高血脂、高血壓、皮疹、痤瘡、貧血、關(guān)節(jié)痛、腹瀉、低血鉀、血小板減少等。甘油三脂和膽固醇的升高、血小板和血紅蛋白的減少與西羅莫司的給藥劑量有關(guān)，維持劑量小于2mg/日的患者不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低。 

 

【禁 忌 癥】  

與西羅莫司有關(guān)的不良反應(yīng)有高血脂、高血壓、皮疹、痤瘡、貧血、關(guān)節(jié)痛、腹瀉、低血鉀、血小板減少等。甘油三脂和膽固醇的升高、血小板和血紅蛋白的減少與西羅莫司的給藥劑量有關(guān)，維持劑量小于2mg/日的患者不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低。

 

【注意事項(xiàng)】  

1. 應(yīng)用免疫抑制劑增加對(duì)感染的易感性和患淋巴瘤的可能性，僅限于有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生在免疫治療中和器官移植病人的處理中使用西羅莫司。

2. 應(yīng)定期檢測(cè)腎功能，在血清肌酐升高的病人中應(yīng)考慮對(duì)免疫抑制方案作適當(dāng)?shù)恼{(diào)整。當(dāng)與對(duì)腎功能有損害的藥物一起應(yīng)用時(shí)應(yīng)密切關(guān)注腎功能的變化。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

   在孕婦身上沒有足夠的對(duì)照研究。在西羅莫司治療前、治療期間及停止治療后的12周內(nèi)應(yīng)首先做有效的節(jié)育工作。西羅莫司用于妊娠期婦女要權(quán)衡利弊。大鼠的乳汁中僅有微量的西羅莫司，但不知人乳中是否有西羅莫司，并且西羅莫司在嬰兒的藥代動(dòng)力學(xué)和安全性也無從知道。因此，應(yīng)用西羅莫司治療的哺乳期婦女必須在停止哺乳和停止用藥上作出選擇。 

 

【兒童用藥 】

  西羅莫司在小于13歲孩童身上的安全性和有效性未確定。 

 

【老年患者用藥】

   臨床上未對(duì)足夠數(shù)量大于65歲的老年患者進(jìn)行研究，以確定其安全性和有效性是否區(qū)別于年輕患者。有關(guān)西羅莫司血藥濃度的數(shù)據(jù)顯示，對(duì)于老年患者沒有必要依據(jù)年齡調(diào)整劑量。大于65歲的老年患者應(yīng)在臨床醫(yī)生的指導(dǎo)下應(yīng)用本品

 

【藥物相互作用 】

1．西羅莫司在腸壁和肝臟最大限度地被CYP3A4同功酶代謝并被P-糖蛋白外排，所以本品的吸收和消除會(huì)因其他藥物影響同功酶而受到影響。CYP3A4的抑制劑（尼卡地平，維拉帕米、克霉唑、氟康唑、紅霉素等）會(huì)降低西羅莫司的代謝，提高西羅莫司的血濃度。CYP3A4的誘導(dǎo)劑（卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英和利福平等）則會(huì)增加西羅莫司的代謝，降低西羅莫司的血濃度。

2．西羅莫司和環(huán)孢菌素同時(shí)服用，可增加西羅莫司的血濃度，因此，本品應(yīng)在環(huán)孢素口服液或環(huán)孢菌素膠囊給藥后4小時(shí)服用。

 

【藥物過量】

處理藥物過量的經(jīng)驗(yàn)很少，在臨床試驗(yàn)期間，有二例服用了120mg和150mg的西羅莫司。接受150mg西羅莫司的一個(gè)病人引起短暫的房顫，而另一個(gè)病人沒有引起副反應(yīng)。對(duì)于所有藥物過量的病例均應(yīng)進(jìn)行常規(guī)檢測(cè)。由于西羅莫司不溶于水并且與RBC高度結(jié)合，因此可以預(yù)期西羅莫司不能被有效地透析清除。

 

【規(guī)   格】 (1) 50ml：50mg (2) 20ml：20mg

 

【包  裝】 琥珀色玻璃瓶包裝，每盒一瓶

 

【有效期】 暫定12個(gè)月

 

【批準(zhǔn)文號(hào)】   國(guó)藥準(zhǔn)字H20050813 

 

【生產(chǎn)企業(yè)】   華北制藥集團(tuán)新藥研究開發(fā)有限責(zé)任公司