導讀:艾得辛具有抗炎鎮痛的作用,適用于活動性類風濕關節炎的癥狀治療。艾得辛有什么副作用?艾得辛副作用輕微,多數不良反應均在停藥后可以自行緩解或消失。
艾得辛是可以促進成骨細胞分化的DMARDs藥物,具有骨保護作用。艾得辛與其他傳統DMARDs藥物相比,不僅可以抑制相關炎性因子的表達,抑制破骨細胞的活動,還能夠直接刺激Osterix表達而促進成骨細胞分化,促進骨重建和骨健康。 艾得辛起效速度快,不同于其他傳統DMARDs藥物,艾得辛平均起效時間為4-6周,最快患者服用1周后關節的腫脹、疼痛感明顯減弱。而傳統DMARDs藥物平均起效時間約為8周左右。
艾得辛可以抑制膠原性
關節炎模型大鼠的足腫脹,緩解大鼠骨和軟骨組織的破壞。艾得辛的作用機制尚不完全清楚。文獻報道,在體外艾得辛可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,進而抑制炎性細胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、
腫瘤壞死因子α)的生成。艾得辛還可以在體外與小鼠和人的B細胞直接發生作用,抑制
免疫球蛋白的生成。此外有文獻報道,艾得辛在體外可抑制純化的環氧酶-2(COX-2)的活性(IC50=7.7μg/ml),但對環氧酶-1(COX-1)的活性無影響。
使用艾得辛的可能出現的不良反應:III期臨床試驗有326例活動性
類風濕關節炎患者使用了艾得辛。在III期臨床試驗中:很常見藥物不良反應(>1/10)主要有氨基轉移酶升高;常見藥物不良反應(>1/100,<1/10)主要有:白細胞減少、胃部不適、納差、皮疹、上腹部不適、惡心、腹脹、胃痛、血小板減少、反酸、腹痛、胃脹、視物模糊、皮膚瘙癢、十二指腸炎、胃炎、大便潛血、
脫發、
失眠、心電圖異常、月經失調、血紅蛋白下降;少見藥物不良反應(>1/1000,<1/100)主要有:
腹瀉、
消化不良、喛氣、胃潰瘍、
反流性食管炎、十二指腸潰瘍、胃竇部出血、嘔吐、發熱、咳嗽、口干、口腔潰瘍、面部浮腫、皮膚水腫、疲乏、胸悶、胸痛、尿蛋白陽性、總膽紅素升高、流感樣癥狀、上呼吸道感染、痘疹樣胃炎。
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