來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物 A771726(M1)而產生。
來氟米特不僅有免疫抑制作用,還有明顯的消炎鎮痛作用。目前最主要用于治療類風濕關節炎,能改變類風濕關節炎的病程及減輕骨質破壞,從這個角度看來氟米特具有“治本”的作用,而非“治表”。更形象地說,由于來氟米特(LEF)、甲氨蝶呤(MTX)、羥氯喹(HQ)柳氮磺吡啶(SASP)和一些生物制劑(如益賽普、類克)等新型藥物的規范化使用,目前類風濕關節炎的嚴重關節畸形已很少見了。類風濕關節炎是“不死的癌癥”這樣聳人聽聞的說詞因為有了來氟米特等新型藥物而必將消聲滅跡。
從國內外多中心臨床試驗表明,來氟米特每日20毫克治療類風濕關節炎總有效率為75%-93%左右。總體上說,來氟米特療效與甲氨蝶呤相似,而不良反應發生率相對較低。
對一些重癥的類風濕關節炎病人而言,也許單用來氟米特還不足于控制病情活動,就象單用甲氨蝶呤一樣。此時,我們可以采取來氟米特與甲氨蝶呤聯合使用(或與其他藥物聯合使用)的方法,以期加強療效。這種方法是國內外風濕科醫師經常使用的,臨床實踐也證實聯合治療的方案足有成效。但對病情較輕的類風濕關節炎病人而言,單用來氟米特就足夠了。
百濟藥師溫馨提醒:類風濕性關節炎是一種常見的以關節組織慢性炎癥性病變為主要表現的多系統炎癥的自身免疫性疾病。來氟米特片是美國FDA于1998年批準用于類風濕關節炎治療的一種新型免疫抑制劑,使用來氟米特片具有理想療效。