導讀：來氟米特片是具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。來氟米特片適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

　　來氟米特片適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。該品主要成份為：來氟米特。其化學名稱為：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺。分子式：C12H9F3N202分子量：270.2。該品為一個具有抗增殖活性的異口惡 唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明該品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物 A771726(M1)而產生。

　　由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片)，之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。

　　來氟米特片不良反應主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發、皮疹等。在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中，發生率≥ 3 %的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發、瘙癢、皮疹、泌尿系統感染等。

　　以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹較為明顯，在應用過程中應加以注意。

　　最后提醒，嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用來氟米特片。來氟米特片用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如需咨詢，請拔打全國統一服務熱線400-101-6868，咨詢百濟藥師。

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