類風濕性關節炎又稱類風濕(RA),是一種病因尚未明了的慢性全身性炎癥性疾病,以慢性、對稱性、多滑膜關節炎和關節外病變為主要臨床表現,屬于自身免疫炎性疾病。該病好發于手、腕、足等小關節,反復發作,呈對稱分布。
來氟米特片的作用機制包括:抑制細胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速 酶二氫乳清酸脫氫酶的活性,阻斷嘧啶核苷酸的合成,從而抑制細胞內DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的活性和細胞的粘附,通過抑制中性粒細胞的趨化和表達,減慢粒細胞進入關節和減少局部巨噬細胞的數量,而不影響人粒細胞的吞噬作用;抑制自身抗體的產生和分泌。這些已發現的作用機制,成為解釋其療效的重要理由。但尚有許多未知的機制有待進一步闡明。根據這些已知的作用,來氟米特片目前臨床主要用于治療類風濕關節炎,至今已積累了大量的病例資料,其療效得到全世界風濕病學術界的公認,并將本藥編入了醫學院校的教科書之中,使未來會成為臨床醫師者對來氟米特片有充分的認識。
來氟米特片不僅有免疫抑制作用,還有明顯的消炎鎮痛作用。目前最主要用于治療類風濕關節炎,能改變類風濕關節炎的病程及減輕骨質破壞,從這個角度看來氟米特具有“治本”的作用,而非“治表”。更形象地說,由于來氟米特(LEF)、甲氨蝶呤(MTX)、羥氯喹(HQ)柳氮磺吡啶(SASP)和一些生物制劑(如益賽普、類克)等新型藥物的規范化使用,目前類風濕關節炎的嚴重關節畸形已很少見了。
除此以外,來氟米特片還有用于治療系統性紅斑狼瘡(尤其是狼瘡腎炎)和其他多種自身免疫病的報道。我們對其他藥物無效的狼瘡腎炎,使用來氟米特治療取得了令人滿意的效果,對這些難治性的狼瘡腎炎來氟米特片不失為一種有效手段值得一試。
百濟藥師溫馨提醒:由于來氟米特片半衰期較長,建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用來氟米特片治療期間可繼續使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。