藥理毒理：來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異口惡 唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物 A771726(M1)而產生。
 

　　在服用來氟米特片時應注意的事項是：
　　1）臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。

　　2）嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用 藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值的2倍(<80U/L)以內，繼續觀察。②如果ALT升高在正常值的2-3 倍之間(80-120U/L)，減半量服用，繼續觀察，若ALT繼續升高或仍然維持 80-120U/L之間，應中斷治療。③如果ALT升高超過正常值的3倍(>120U/ L)，應停藥觀察。停藥后若ALT恢復正常可繼續用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數病人 ALT不會再次升高。

　　3）免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。

　　4）如果服用來氟米特片期間出現白細胞下降，調整劑量或中斷治療的原則如下：①若白細胞不低于3.0×109/L，繼續服藥觀察。②若白細胞在2.0×109/L一3.0× 109/L之間，減半量服藥觀察。繼續用藥期間，多數病人可以恢復正常。若復查白細胞仍低于3.0×109/L，中斷服藥。③若白細胞低于2.0×109/L，中斷服藥。建議粒細胞計數不低于1.5×109/L。

　　5）準備生育的男性應考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺（消膽胺）。

　　6）在來氟米特片治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。

　　百濟藥師溫馨提醒：孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用來氟米特片。