【藥品名稱】
商品名：密蓋息
通用名：鮭魚降鈣素注射液

【成分】
本品主要成分為鮭魚降鈣素。

【藥理作用】
能顯著降低高周轉(zhuǎn)性骨病的骨鈣丟失，諸如骨質(zhì)疏松癥、變形性骨病(Paget氏病)、痛性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)不良癥(Sudeck氏病)和惡性骨質(zhì)溶解癥，它對(duì)停經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥的軀干骨作用比四肢骨更顯著，對(duì)高周轉(zhuǎn)性骨病比低周轉(zhuǎn)性骨病更顯著。能抑制破骨細(xì)胞活性，同時(shí)刺激成骨細(xì)胞形成及其活性，降鈣素也能通過抑制溶骨作用，減少腎小管再吸收而增加尿鈣、磷和血鈉的排出，但血清鈣不會(huì)降至正常范圍以下。本藥亦抑制胃和胰腺的分泌活動(dòng)，但并不影響胃腸蠕動(dòng)。有資料證明，本藥對(duì)某些痛性骨病的病人具有止痛作用。
所有的降鈣素結(jié)構(gòu)上相似，具有單鏈、排列不同的32個(gè)氨基酸，氨基酸排列順序取決于物種，其作用基本相同。本藥對(duì)其存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)某些區(qū)域的受體結(jié)合部位具有很高的親和力，并且比合成的哺乳類降鈣素的作用持續(xù)的時(shí)間更長(zhǎng)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本藥肌肉注射和皮下注射后，絕對(duì)生物利用度大約為70%，1小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿濃度峰值，消除半衰期是70-90分鐘。95%藥物經(jīng)腎排泄，其中2%是原型排出，30-40%是蛋白結(jié)合型。其表觀分布容積為0.15-0.3 L/kg。噴鼻劑的生物活性大約是注射劑的一半。

【適應(yīng)癥】
不能使用常規(guī)的雌激素/鈣聯(lián)合治療的早期和晚期停經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥。為了防止骨質(zhì)進(jìn)行性丟失，使用本藥的病人必須根據(jù)需要補(bǔ)充適量的鈣和維生素D。
乳癌、肺或腎癌、骨髓瘤和其它惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移所致的大量骨溶解，甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)、缺乏活動(dòng)或維生素D中毒(包括急性或慢性中毒)導(dǎo)致的變形性骨炎，高鈣血癥和高鈣血癥危象。
痛性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)不良癥或Sudeck氏病往往伴有各種原因和易患因素，諸如創(chuàng)傷后痛性骨質(zhì)疏松癥、交感神經(jīng)反射不良、肩-臂綜合征、灼痛、醫(yī)源性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)不良。

【用法用量】
骨質(zhì)疏松癥 噴鼻劑 ：每日或隔日200 IU。針劑：每日50 IU，或隔日100 IU，皮下或肌肉注射。2-4周后隔日50 IU。
變形性骨炎 每日100 iu皮下或肌肉注射，臨床癥狀和體征改善之后，可隔日或每日注射50 iu。必要時(shí)，每日劑量可以增加至200 iu。鼻內(nèi)用藥，少數(shù)病例可能需要200 iu，每日2次。
高鈣血癥 高鈣血癥危象的緊急處理5-10 iu/kg/日，溶于500 mL生理鹽水中，靜脈滴注至少6小時(shí)或每日劑量分2-4次緩慢靜脈注射，同時(shí)補(bǔ)充液體。在緊急處理后，對(duì)原發(fā)病應(yīng)進(jìn)行特殊的治療。慢性高鈣血癥的長(zhǎng)期處理，劑量為5-10 iu/kg/日，1次或分2次皮下或肌肉注射。如果注射劑量超過2 mL，應(yīng)在不同部位肌肉注射。也可每日200-400 iu，分?jǐn)?shù)次鼻內(nèi)給藥。
痛性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)不良癥 皮下或肌肉注射，每日100 iu，持續(xù)2-4周，然后每次100 iu，每周3次，維持6周以上。鼻內(nèi)給藥每日200 iu，分2-4次鼻內(nèi)給藥，持續(xù)2-4周，然后每次200 iu，每周3次，維持6周以上。

【不良反應(yīng)】
常見惡心、嘔吐、頭暈和面部潮紅，這些反應(yīng)與劑量有關(guān)。偶見多尿、寒戰(zhàn)，必要時(shí)可暫時(shí)性減少藥物劑量。罕見局部或全身性過敏反應(yīng)。

【注意事項(xiàng)】
對(duì)變形性骨病及其它骨質(zhì)周轉(zhuǎn)增加之慢性疾病，需幾個(gè)月或甚至幾年的治療時(shí)間。血清堿性磷酸酶和尿羥脯氨酸排泌顯著下降，通�？山抵琳�常水平，而且疼痛部分可完全緩解，然而，偶見降低后再升高。此時(shí)，應(yīng)根據(jù)臨床表現(xiàn)，決定是否繼續(xù)治療。如果停藥，異常的骨代謝在1-2個(gè)月后可能復(fù)發(fā)，需要重新使用本藥治療。長(zhǎng)期使用本藥可出現(xiàn)抗體，但通常并不影響藥物的臨床療效，長(zhǎng)期使用亦可見藥物失效(“脫逸現(xiàn)象”)，這可能是結(jié)合部位飽和所致，而與抗體產(chǎn)生無關(guān)，停止用藥后，降鈣素的治療反應(yīng)可恢復(fù)。慢性鼻炎可增加鼻內(nèi)使用本藥的生物利用度，故慢性鼻炎患者應(yīng)慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物生殖研究顯示本藥不能通過動(dòng)物胎盤，無致畸作用。對(duì)妊娠婦女的作用尚無資料。本藥可通過乳汁，哺乳期婦女應(yīng)避免使用。

【兒童用藥】
缺乏長(zhǎng)期使用本藥的經(jīng)驗(yàn)，故兒童治療期不要超過數(shù)周。

【貯藏/有效期】
安瓿和未啟封的噴鼻劑瓶應(yīng)貯藏在冰箱內(nèi)(2-8°C)，噴鼻劑瓶一旦被開封后，室溫下最長(zhǎng)使用期為4周。

【規(guī)格】
1ml：50IU

【批準(zhǔn)文號(hào)】
注冊(cè)證號(hào)：H20090459

【生產(chǎn)企業(yè)】
Novartis Pharma Stein AG

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