柳氮磺吡啶栓是一種抗炎藥,主要含柳氮磺吡啶,其化學(xué)名為5-〔對(duì)(2-吡啶磺脘;)苯偶氮〕水楊酸,用于潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等, 也可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,如強(qiáng)直性脊柱炎等。
強(qiáng)直性脊柱炎又名別赫捷列夫氏(VonBechterev)病或馬施二氏(Maritstrumpell)病。由于該病一般先侵犯骶髂關(guān)節(jié),并重點(diǎn)累及脊柱,最終導(dǎo)致脊柱骨性強(qiáng)直,故目前國內(nèi)外多稱之為強(qiáng)直性脊柱炎(AmkglosingSpondytitis)。
強(qiáng)直性脊柱炎在不同人種、不同地區(qū)、發(fā)病率也不盡相同,平均患病率約占人口的0.1%。本病多發(fā)于16~25歲人群,男女性別比率約為10:1。
雖然部分患者在初診時(shí)可能以膝關(guān)節(jié)、髖關(guān)節(jié)、踝關(guān)節(jié)疼痛就診,并不主訴腰背痛,但X線檢查顯示骶髖關(guān)節(jié)已屈現(xiàn)骨質(zhì)改變。因此,我們說,本病一般先侵犯骶髂關(guān)節(jié),以后沿脊柱呈上行性發(fā)展,逐漸累及腰椎、胸椎甚至頸椎。受累脊柱段出現(xiàn)疼痛、僵硬感及進(jìn)行脊柱活動(dòng)受限,如病情得不到控制,則椎間盤,關(guān)節(jié)突間關(guān)節(jié)和椎間韌帶均會(huì)發(fā)生骨化,使脊柱形成骨性強(qiáng)直,甚至不同程度的固定性駝背畸形。本病對(duì)人類健康的危害極大。
柳氮磺吡啶(sulfasalzine,SSZ) SSZ是5-氨基水楊酸(5-ASA)和磺胺吡啶(SP)的偶氮復(fù)合物,80年代開始用于治療強(qiáng)直性脊柱炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,劑量由0.25g每日3次開始,每周增加0.25g,至1.0g每日3次維持。藥效隨服藥時(shí)間的處長而增加,服藥有效率會(huì)增長。病人癥狀改善、實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)及放射線征象進(jìn)步或穩(wěn)定。副作用主要為消化道癥狀、皮疹、血象及肝功改變等,但均少見。用藥期間宜定期檢查血象。
柳氮磺胺吡啶是5-氨基水楊酸與磺胺吡啶的偶氮化合物,在三個(gè)方面發(fā)揮抗風(fēng)濕作用。
、 抗炎作用:通過抑制血栓素合成酶及脂氧酶通路,抑制中性粒細(xì)胞的趨化性和溶蛋白酶 柳氮磺吡啶活性以及IgE介導(dǎo)的肥大細(xì)胞脫顆粒作用,產(chǎn)生抗炎效果。
、诿庖哒{(diào)節(jié):有人觀察到柳氮磺胺吡啶可抑制類風(fēng)濕因子的合成及絲裂原誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞增殖和抑制自然殺傷(NK)細(xì)胞的活性。
③ 抗葉酸代謝:可抑制葉酸鹽在空腸內(nèi)的水解及轉(zhuǎn)運(yùn),還可競(jìng)爭(zhēng)性地抑制葉酸代謝中的二氫葉酸還原酶、亞甲四氫葉酸還原酶及絲氨酸轉(zhuǎn)羥甲基酶的活性。使DNA合成障礙影響細(xì)胞的正常增殖周期,從而發(fā)揮免疫抑制和抗炎作用。用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效與青霉胺和金制劑接近。也可用于治療瑞特綜合征、反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎和幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:柳氮磺胺吡啶容易導(dǎo)致核黃疸,2歲以下小兒禁用。肝、腎病患者慎用。本品可以通過胎盤。在乳汁中也可以測(cè)出本品。一般情況下對(duì)后代無明顯不良影響,但也有較嚴(yán)重的畸形兒的報(bào)告。對(duì)于慢乙;x的病人,消化系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生率較高。可改服低劑量,予以防止。對(duì)于缺乏葡萄糖-6-磷酸氫酶的患者,血細(xì)胞溶解的傾向比較嚴(yán)重。