利拉魯肽是一種GLP-1類似物,與人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以結合并激活GLP-1受體。GLP-1受體為天然GLP-1的靶點,GLP-1是一種內源性腸促胰島素激素,能夠促進胰腺β細胞葡萄糖濃度依賴性地分泌胰島素。與大然GLP-1不同的是,利拉魯肽在人體中的藥代動力學和藥效動力學特點均適合每天一次的給藥方案。皮下注射給藥后,其作用時間延長的機理包括:使吸收減慢的自聯作用;與白蛋白結合;對二肽基肽酶IV (DPP-IV)和中性內肽酶(NEP)具有更高的酶穩定性,從而具有較長的血漿半衰期。
諾和力的作用是保護胰島β細胞功能。在全球40多個國家的4000多名糖尿病患者中進行的LEAD研究證明,諾和力(利拉魯肽注射液)的作用可以改善β細胞胰島素分泌的數量和質量,因此有可能延緩糖尿病的發展進程。除了在降血糖、減少低血糖事件、保護β細胞功能方面表現優異,諾和力(利拉魯肽注射液)還能夠降低體重。同時,由于它能夠降低收縮壓,在降低心血管疾病的風險方面也發揮出優勢。
諾和力聰明降糖,避免低血糖。諾和力的降糖作用基于血糖水平的高低,從而實現了“智能降糖”,并大大降低了低血糖的風險。另外,動物實驗證實諾和力能減少β細胞凋亡,增加β細胞再生,從而使β細胞數量得以增加,在理論上有可能延緩病程的進展和并發癥的發生。這種集多種效果于一身的藥物是傳統的糖尿病藥物所不具備的,因此,諾和力的上市掀起了2型糖尿病治療領域一場新的革命。
諾和力減輕體重,降糖減肥一舉兩得。目前的降糖藥物,特別是胰島素、噻唑烷二酮類藥物和磺脲類藥物,在改善血糖的同時,通常會導致體重增加,而超重、肥胖又是誘發和加重高血糖的危險因素之一,為此常困擾著廣大患者。新藥諾和力的臨床研究表明,該藥在降低血糖的同時,非但不會引起體重增加,反而使得體重減輕。
諾和力降血壓,保護心血管。大量研究表明,糖尿病是心血管病的等危癥。也就是說,得上糖尿病就相當于得了冠心病。由于常同時存在高血糖、胰島素抵抗、血脂異常、高血壓和肥胖,糖尿病患者發生心血管事件的風險比未患糖尿病者高出2—4倍。諾和力的臨床研究表明,該藥能夠降低收縮壓,且此作用與體重減輕無關。因為諾和力在治療的頭兩周,體重明顯減輕前,就可以使得收縮壓降低。
百濟藥師溫馨提醒:諾和力每日一次,方便注射。在2型糖尿病的傳統治療中,患者常常要一天服多次藥物或一天多次注射,一方面容易造成漏服和漏打,不利于血糖的控制;另一方面,不利于患者隱私的保護,降低了患者的生活質量。新藥諾和力則很好地解決了以上問題。