導讀:太羅的通用名是羅格列酮鈉片,用于治療2型糖尿病。單一服用太羅,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,太羅可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。下面百濟藥師為您分析太羅的藥理作用。
羅格列酮鈉為羅格列酮的鈉鹽,以下為羅格列酮的作用。羅格列酮屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ受體,可對參與葡萄糖生成,轉(zhuǎn)運和利用的胰島素的反應基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。此外,PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。在羅格列酮臨床研究中,空腹血糖(FPG)和Hb A1c的檢測結(jié)果表明,羅格列酮改善血糖控制情況,同時伴有血胰島素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久,可維持達52周。
2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗,羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降]中得到顯示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠,db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展,動物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現(xiàn),并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運因子GLU1-4的基因表達增加,羅格列酮單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。
百濟藥師溫馨提醒:太羅的用法用量為,單藥治療時初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服,如對初始劑量反應不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg)。與磺酰脲類聯(lián)合用前:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服,發(fā)生低血糖時,減少磺酰脲類用量。與二甲雙胍聯(lián)合用量:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想,劑量增加至一日兩片(8mg)。最大推薦劑量為每日兩片(8mg)。每日一次或分兩次口服。