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【康可】用于高血壓、冠心病、心絞痛
- 來源： 新特藥房藥訊 作者：百濟 瀏覽： 發(fā)布時間：2006/6/29 10:49:00
康可 薄膜衣片
Concor
制造商
默克雅柏藥業(yè)
代理商
永裕新興醫(yī)藥
性狀
富馬酸比索洛爾的化學名稱為 ：l-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]- 3- [(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，（E）-2-丁烯二酸鹽（2 ：1）。分子式為C18H31NO4·?C4H4O4，分子量為766.97。
本品為淡黃色心型薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
藥理作用
比索洛爾是一種高選擇性β1-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力，對支氣管、血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親合力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β1-受體選擇性作用。
對照的臨床研究表明，每天10 mg劑量的比索洛爾與每天100 mg阿替洛爾，100 mg美托洛爾或160 mg普萘洛爾的效果相當。
比索洛爾無明顯的負性肌力作用效應(yīng)。
口服比索洛爾3-4小時后達到最大效應(yīng)。由于半衰期為10-12小時，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時。比索洛爾通常在2周后達到最大抗血壓效應(yīng)。
比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。
急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時增強的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。
藥代動力學
比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收（>90%）。由于肝臟首過效應(yīng)很小（<10%），故其表現(xiàn)出高達約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%，分布容積為3.5升/公斤，總清除率約為15升/小時。每天1次約藥后血漿半衰期為10-12小時，在血漿中可維持24小時。
比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出，50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕-中度肝、腎臟功能異常患者不需要進行劑量調(diào)整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全患者的藥代動力學尚無研究。
比索洛爾的動力學為線性，與年齡無關(guān)。
與健康志愿者比較，慢性心衰患者(NYHA Ш級)的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長。每天口服10 mg后達穩(wěn)態(tài)時的最大血漿濃度為64±21 ng／mL，半衰期為17±5小時。
毒理研究
動物急性毒性、短期毒性(4周)和長期毒牲(長達12個月)研究表明，比索洛爾無特異的和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾特定劑量沒有表現(xiàn)出毒性。沒有發(fā)現(xiàn)細胞毒性、致突變活性和致癌性。
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。
適應(yīng)癥
高血壓 ；冠心病（心絞痛）。
用法用量
通常每日1次，每次1片(5 mg富馬酸比索洛爾)。輕度高血壓患者可以從?片(2.5 mg富馬酸比索洛爾)開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每口1次，每次2片（10 mg富馬酸比索洛爾）。
本品劑量應(yīng)該根據(jù)個體情況進行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。
本品宜長期用藥。如需停藥時，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。
肝、腎功能不全者 ：輕-中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量。晚期腎衰(肌酐清除率<20 mL/分)和嚴重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10 mg(2片)。
腎透析患者使用比索洛爾的經(jīng)驗較少，但也沒有證據(jù)表明該類患者的劑量應(yīng)該調(diào)整。
不良反應(yīng)
神經(jīng)系統(tǒng) ：服藥初期偶見輕微疲倦、頭暈、頭痛，出汗、睡眠異常、多夢及精神紊亂(如抑郁，少見幻覺)等中樞神經(jīng)紊亂的癥狀，這些癥狀通常很輕，一般在開始服藥后1-2周自然減退。
眼睛 ：少見視覺障礙，淚液分泌減少，結(jié)膜炎。
耳鼻咽喉 ：少見聽覺損害，過敏性鼻炎。
心血管系統(tǒng) ：直立型低血壓，偶見脈搏緩慢(心動過緩)、房室傳導阻滯、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢發(fā)冷感覺，在極少情況下會導致肌肉無力，肌肉痙攣。對間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期病情可能加重。
呼吸道 ：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣。
胃腸道 ：偶爾會出現(xiàn)胃腸功能紊亂，如腹瀉、便秘、惡心、腹痛。
骨骼肌系統(tǒng) ：偶見肌肉無力，肌肉痙攣，一個或多個關(guān)節(jié)病(單或多關(guān)節(jié)炎)。
皮膚 ：僅在極少數(shù)情況下會有皮膚反應(yīng)(如紅斑、瘙癢，出汗和皮疹)。可能引起或加重皮癬，或?qū)е缕ぐ_樣疹，脫發(fā)。
泌尿生殖器官 ：極少數(shù)情況可能引起性功能障礙。
肝臟 ：肝酶(ALAT，ASAT)升高，肝炎。
代謝 ：可能導致糖尿病患者的糖耐量降低，掩蓋低血糖的表現(xiàn)(如心跳加快)。個別病例觀察到甘油三酯水平升高。
禁忌癥
比索洛爾禁用于以下患者 ：急性心衰或處于心衰失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者 ；心源性休克者 ；二度或三度房室傳導阻滯者(無心臟起搏器) ；病竇綜合征患者 ；竇房阻滯者 ；心動過緩者，治療開始時心率少于60次/分鐘 ；血壓過低者(收縮壓低于100 mmHg) ；嚴重支氣管哮喘或嚴重慢性肺梗阻的患者 ；外周動脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者 ；未經(jīng)治療的嗜鉻細胞瘤患者 ；代謝性酸中毒患者 ；已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者。
注意事項
以下情況使用本品時應(yīng)特別注意 ：心衰(用比索洛爾治療慢性心衰必須先從特殊的劑量遞增期開始 ；支氣管痙攣(支氣管哮喘；呼吸道梗阻疾病) ；與吸人性麻醉劑合用時 ；糖尿病患者血糖水平波動較大時，可能會掩蓋低血糖癥狀 ；嚴格禁食 ；有嚴重過敏史 ；正在進行脫敏治療 ；I度房室傳導阻滯 ；變異型心絞痛；外周動脈阻塞型疾病(癥狀可能加重，特別是在治療開始時)。
支氣管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品時可能會引起相應(yīng)的癥狀，所以應(yīng)該同時給予支氣管擴張治療。哮喘患者使用本品偶見呼吸道阻力增加，因此應(yīng)增加β2-受體激動劑的劑量。
和其它β-阻滯劑一樣，比索洛爾可能增加機體對過敏原的敏感性和加重過敏反應(yīng)，此時腎上腺素治療不一定會產(chǎn)生預(yù)期的治療效果。
患有牛皮癬或有牛皮癬家族史的病人，只是在慎重考慮利弊之后，方可決定是否應(yīng)用β-受體阻滯劑(如富馬酸比索洛爾片)。
嗜鉻細胞瘤患者僅在使用β-受體阻滯劑后才能服用比索洛爾進行治療。
使用比索洛爾治療可能掩蓋甲狀腺毒癥的癥狀。
除非特別指明，否則使用比索洛爾進行治療時不得突然停藥。
由于本品的降壓作用存在個體差異，應(yīng)用本品可能會減弱病人駕車或操縱機器的能力。尤其在開始服藥、增加劑量，以及與酒精同服時更應(yīng)注意。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦 ：比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β-腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤灌注，而胎盤灌注與發(fā)育遲緩、子宮內(nèi)死亡、吸收和早產(chǎn)有關(guān)；在胎兒和新生兒，可能發(fā)生低血糖和心動過緩等不良反應(yīng)。如果必須使用β-腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β1-腎上腺素受體阻滯劑較為理想。
除非明確了必須使用，否則孕婦不能應(yīng)用比索洛爾。如果必須應(yīng)用比索洛爾進行治療，應(yīng)該監(jiān)測子宮胎盤血流量和胎兒的生長情況。一旦發(fā)現(xiàn)對孕婦和胎兒產(chǎn)生有害的作用，應(yīng)該選擇其它的治療方法。必須對新生兒進行嚴密監(jiān)測，出生后的前3天最容易發(fā)生低血糖和心動過緩等癥狀。
哺乳期婦女 ：本品是否經(jīng)人乳排泄尚不清楚，因此，不建議哺乳期婦女應(yīng)用比索洛爾進行治療。
兒童用藥
尚無兒科患者應(yīng)用比索洛爾的經(jīng)驗，因此本品不能用于兒童。
老年患者用藥
不需要調(diào)整劑量。
藥物相互作用
不推薦的合并用藥 ：
鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫 ：對收縮力和房室傳導產(chǎn)生負面影響。靜脈給藥的患者使用β-受體阻滯劑治療可導致顯著的低血壓和房室傳導阻滯。
可樂定 ：可增加"反跳性高血壓"的風險，還可顯著降低心率和心臟傳導。
單胺氧化酶抑制劑(MAO-B抑制劑除外) ：可以增加β-受體阻滯劑的降血壓效應(yīng)，同時也增加高血壓危險的可能。
合并用藥時應(yīng)特別注意以下情況 ：
鈣拮抗劑如二氫吡啶類衍生物(如硝苯地平) ：增大低血壓的風險。有潛在心功能不全的患者合并使用β-受體阻滯劑可能會導致心衰。
一類抗心律不齊藥物(如丙吡胺、奎尼丁) ：可能延長心房傳導時間，增強負性肌力效應(yīng)。
三類抗心律不齊藥物(如胺碘酮) ：可能延長心房傳導時間。
擬副交感神經(jīng)藥物(包括四氫氨基丫啶) ：可能延長房室傳導時間。
其它β-受體阻滯劑，包括滴眼劑，可以增強其作用。
與氯壓定聯(lián)用時，需在本品停用幾天之后才能停用氯壓定，否則可能會引起血壓急劇升高。
本品與麥角胺類衍生物(如含有麥角胺的抗偏頭痛藥物)合用時可能會增加外周循環(huán)的阻力。
胰島素和口服抗糖尿病藥物 ：增加降血糖效果。阻斷β-腎上腺素受體可能掩蓋低血糖癥狀。宜定期監(jiān)測血糖水平。
麻醉劑 ：減弱反射性心動過速，增加低血壓的風險。在誘導和插管期間繼續(xù)使用β-受體阻滯劑可以降低發(fā)生心律失常的危險性。患者在接受比索洛爾治療時，應(yīng)該告知麻醉師。
洋地黃毒甙 ：減慢心率，延長房室傳導時間。
前列腺素合成酶抑制劑 ：減弱降血壓作用。
麥角胺衍生物 ：加劇外周循環(huán)紊亂。
擬交感神經(jīng)藥物 ：與比索洛爾合并用藥時可以降低二者的作用。治療過敏反應(yīng)時需要增加腎上腺素的劑量。
三環(huán)類抗抑郁藥，巴比妥類，吩噻嗪和其它抗高血壓藥物 ：降血壓作用增強。
利福平 ：可能由于誘導肝藥酶而輕度降低比索洛爾的半衰期，通常不需要調(diào)整劑量。
甲氟喹 ：增大心動過緩的危險性。
藥物過量
β-腎上腺素受體拮抗劑最常見的藥物過量反應(yīng)為心動過緩，低血壓，支氣管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前僅有少數(shù)比索洛爾藥物過量(最大2000 mg)的報道，患者出現(xiàn)心動過緩和／或低血壓，所有的病人均恢復。對單次高劑量比索洛爾敏感性的個體差異很大。
通常發(fā)生藥物過量，應(yīng)該及時停藥并給非予支持性的對癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去。基于預(yù)期的藥理學作用和其它β-受體阻滯劑的經(jīng)驗，當臨床需要時可以考慮以下處理方法 ：
心動過緩 ：靜注阿托品。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其它正性變時性藥物。有些情況下，應(yīng)通過靜脈植入心臟起搏器。
低血壓： 應(yīng)靜注補充液體及應(yīng)用血管升壓藥物，靜注高血糖素有益。
房室傳導阻滯(II度或III度) ：應(yīng)細心監(jiān)護患者，適當靜脈滴注異丙腎上腺素或通過靜脈植入心臟起搏器。
急性心衰加劇 ：靜注利尿劑、正性肌力藥物及擴血管藥物。
支氣管痙攣 ：應(yīng)用支氣管擴張劑進行治療，如異丙腎上腺素，β2-擬交感神經(jīng)藥和/或氨茶堿。
低血糖 ：靜注葡萄糖。
貯藏/有效期
30°C以下保存。有效期5年。
TAG：高血壓 冠心病 心絞痛
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