傲坦，治療高血壓優(yōu)勢突出

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2012/11/16 4:35:00

導讀：高血壓的危害眾所周知，選擇降壓藥是非常關鍵的。傲坦的通用名為奧美沙坦酯片，是治療高血壓的藥物。傲坦在治療高血壓方面貢獻良多，下面百濟藥師為您詳細介紹傲坦。

奧美沙坦酯是一種前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑，通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用，因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個機制，但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解，而傲坦（奧美沙坦酯）并不抑制ACE，因此它不影響緩激肽，這種區(qū)別是否有臨床相關性尚不清楚。對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷，抑制了血管緊張素Ⅱ對腎素分泌的負反饋調(diào)節(jié)機制。但是，由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。

在血管緊張素轉化酶（ACE，激酶Ⅱ）的催化下，血管緊張素I（ATⅠ）轉化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子，其作用包括收縮血管、促進醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收。不同ARB的藥物特性不同，與AT1受體的親和力及化學結構亦有很大差異。傲坦（奧美沙坦酯）具有一個雙鏈區(qū)，可使其與AT1受體緊密結合，該區(qū)域對反向激動（inverse agonist）很重要。此外，傲坦（奧美沙坦酯）可同時阻斷依賴和非依賴性血管緊張素Ⅱ信號，使其具有更強的RAS抑制作用。

在美國和其他國家血壓控制不佳現(xiàn)象仍普遍存在。從最初的α 受體阻滯劑、利尿劑，到近來更多新藥的不斷涌現(xiàn)，尤其是可直接影響腎素血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI）和血管緊張素受體拮抗劑（ARB）類藥物，與老藥相比，新藥被證實耐受性更好并保持了很高的療效，進一步提高了高血壓控制率。

腎功能損害在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者中（如嚴重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1 受體拮抗劑,可能出現(xiàn)少尿和|或進行性氮質免疫,性腎功能衰竭和|或死亡(罕見)，在此類患者中使用奧美沙坦酯治療。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應當盡快停止使用傲坦(奧美沙坦酯)。如果必須用藥，應當告知這些孕婦關于藥物對他們胎兒的潛在危害，并進行系列超聲波檢查來評估羊膜內(nèi)的情況。曾經(jīng)在子宮內(nèi)與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑接觸過的嬰兒應密切監(jiān)測其血壓過低，少尿和高血鉀的情況，必要時做適當?shù)闹委煛Ｑ萘坎蛔慊蛘叩外c患者的低血壓血容量不足或者低鈉患者（例如那些使用大劑量利尿劑治療的患者），在首次服用傲坦(奧美沙坦酯)后可能會發(fā)生癥狀性低血壓，必須在周密的醫(yī)療監(jiān)護下使用該藥治療。如果發(fā)生低血壓，患者應仰臥，必要時靜脈注射生理鹽水。一旦血壓穩(wěn)定，可繼續(xù)用本品治療。對傲坦(奧美沙坦酯)所含成分過敏者禁用。

百濟藥師溫馨提醒：傲坦藥物相互作用,傲坦（奧美沙坦酯)不通過肝臟細胞色素P450系統(tǒng)代謝,對P450酶沒有影響。因此,不會出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導或者代謝相關的藥物相互作用。在健康受試者中合并應用地高辛或者華法令沒有明顯的藥物相互作用，合并應用抗酸劑[Al(OH)3|Mg(OH)2]也沒有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。

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