導讀:
司莫司汀膠囊與其它藥物合用可治療
惡性淋巴瘤,
胃癌,
大腸癌,
黑色素瘤。那么,司莫司汀膠囊的注意事項有哪些呢?
司莫司汀膠囊的注意事項有:
司莫司汀膠囊與血漿蛋白結合,存在肝腸循環,故口服34小時后血中仍可測到放射性,代謝產物在血漿中濃度持續時間長,這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性,約為血漿中濃度的15~30%。24小時內約有47%的標記物從尿中排泄,糞便排泄有5%,有10%自呼吸道排出。
司莫司汀膠囊的注意事項:骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用;用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。老年人易有腎功能減退,可影響排泄,應慎用。本品可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。預防感染,注意口腔衛生。
司莫司汀膠囊的藥理毒理是:
司莫司汀膠囊為細胞周期非特異性藥物,對處于G1-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期也有抑制作用。司莫司汀膠囊進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分,一為氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這與抗
腫瘤作用有關;另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應,這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復,這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。
司莫司汀膠囊與血漿蛋白結合,存在肝腸循環,故口服34小時后血中仍可測到放射性,代謝產物在血漿中濃度持續時間長,這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性,約為血漿中濃度的15~30%。24小時內約有47%的標記物從尿中排泄,糞便排泄有5%,有10%自呼吸道排出。
腫瘤科藥師溫馨提醒:司莫司汀膠囊應口服100~200mg/m2,頓服,每6~8周一次,睡前與止吐劑、安眠藥同服。