導讀：為細胞周期非特異性藥物主要用于惡性淋巴瘤、腦瘤、黑色素瘤、肺癌等，有較好的療效。

　　當正常情況下，身體內細胞增長和分化可滿足身體需要，這種有序的過程可保持我們身體健康。當身體內細胞發生突變后，它會不斷地分裂，不受身體控制，如果細胞繼續分裂，這些額外的大量細胞就形成腫瘤，最后形成癌癥。惡性腫瘤就是我們所說的癌癥。

　　司莫司汀是洛莫司汀（CCNU)的衍生物，作用與卡莫司汀、洛莫司汀相似，烷化DNA，防止DNA修復，改變RNA結構，改變靶細胞的蛋白質和酶的結構和功能。對皮下接種Lewis肺癌，小鼠自發乳腺癌，B-16惡性黑色素瘤的療效優于BCNU和CCNU，而毒性較低。本品屬于細胞周期非特異性藥物。但對M期和G1/S期的細胞有較大的殺傷作用。Me-CCNU是洛莫司汀（CCNU）的衍生物，為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物，其作用機制與CCNU相似；動物實驗療效優于卡氮芥（BCNU）及CCNU，而毒性為后兩者的1/4~1/2。本品能烷化DNA，防止DNA修復，改變RNA結構，改變靶細胞的蛋白質和酶的結構和功能。本品亦為細胞周期非特異性藥物，但對M期及G1/S期的細胞有較大殺傷力。Me-CCNU與一般烷化劑無交叉耐藥性。

　　司莫司汀口服吸收迅速，服用14C標記的本品，在胃中迅速分解進入血液，并分解為氯乙基及4-甲基環已基兩部分，用藥后10分鐘，血漿中即可出現此兩種物質，1~3小時環已基部分達最大值，6小時氯乙基部分達最高峰。將環已基及氯乙基分別標記的本品120-290mg/m2給病人服用，血漿環已基a半衰期為24小時，β半衰期為72小時；氯乙基的半衰期為36小時。本品分子量小，脂溶性大，易透過血腦屏障，腦脊液的藥物水平為血漿的15%~30%。本品體內分布以肝、胃、腸、肺、腎中濃度最大，60%的藥物在48小時后以代謝產物的形式從尿中排出，此外亦經膽汁、糞便及呼氣時隨CO2排出。

　　百濟藥師溫馨提醒：司莫司汀可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗；未經醫師檢查不要擅自停止服用本品或改變劑量。到正規專業的藥房、門診購買，就不會有問題。若您的確有興趣想了解關于自己所要服用的藥品的來龍去脈，隨時可以咨詢我們的藥師，您將會得到細心接待、耐心指導！

TAG：司莫司汀 淋巴瘤 腦瘤 黑色素瘤