導讀：替吉奧膠囊（TS-1）是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑。主要適用于不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

　　全球每年新發胃癌100余萬，中國占42%，死亡約80萬，中國占35%，是胃癌發病率和死亡率最高的國家之一，發病率和死亡率均是世界平均水平兩倍多。

　　自上世紀60年代以來，5-氟尿嘧啶（5-Fu）一直是治療胃腸道惡性腫瘤的基礎用藥，目前絕大多數治療胃腸道腫瘤的規范方案中均包含5-Fu或其衍生物。替吉奧膠囊）是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑，口服給藥后替加氟在體內緩慢轉變為5-FU而發揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布，對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用，從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加，繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續存在，增強了抗腫瘤作用。奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用，從而選擇性地抑制5-FU轉變為5-FUMP。上述作用的結果使維康達（替吉奧膠囊）口服后抗腫瘤作用增強，但消化道毒性降低。

　　替吉奧膠囊對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26（小鼠）等各種皮下移植腫瘤，以及人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。此外，替吉奧膠囊對Lewis肺癌肺轉移模型及L5178Y肝轉移模型（小鼠）具有延長存活期的作用，對人胃癌、大腸癌細胞移植模型（裸鼠）具有抑制腫瘤增殖的作用。

　　百濟藥師溫馨提醒：發現空腹服藥可改變奧替拉西鉀的生物利用度，導致其對氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用減弱，從而降低本藥的抗腫瘤作用，故須餐后服用替吉奧膠囊。

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