導讀：康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物，與黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。康士得經口服吸收良好。

　　康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它激素的作用，它與雄激素受體結合而使其無有效的基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。

　　康士得是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對應體上。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。

　　康士得是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中腫瘤誘發與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。本藥經口服吸收良好。沒有證據表明食物對其生物利用度存在任何臨床相關的影響。(S)-異構體相對(R)-異構體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為1周。在本藥的每日用量下，(R)-異構體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日1次的日服。本藥與血漿蛋白高度結合(96%)，并被廣泛代謝(經氧化及葡萄糖醛酸化)，其代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。

　　康士得一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。本品的藥理作用可以引起某些預期的反應，包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化，它可隨睪丸切除術減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥 。

　　肝功改變(轉氨酶水平升高，黃疸)已經在本品的臨床試驗中被觀察到，但少見嚴重變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。接受本 品治療的患者中，極少出現肝功能衰竭，且其因果關系尚未確立。應考慮定期查肝功能。罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。罕有報告血小板減少癥。

　　在使用本品與LHRH類似物伍用進行臨床研究期間還觀察到下列副作用(臨床試驗者認為可能與藥物相關且發生率大于1%)。這些副作用與藥物的使用沒有因果關系，有些是老年人日 常固有的。 心血管系統：心衰 消化系統：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。 中樞神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。 呼吸系統：呼吸困難。 泌尿生殖系統：陽痿、夜尿增多。 血液學：貧血 皮膚及其附件：脫發、皮疹、出汗、多毛。 代謝及營養：糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體重增加、體重減輕。 全身：腹痛、胸痛、頭痛、骨盆痛、寒戰。

　　百濟藥師溫馨提醒：康士得禁用于婦女和兒童。 本品不能用于對本品過敏的病人。 本品不可與特非那定，阿司咪唑或西沙比利聯合使用。

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