導(dǎo)讀:康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物,與黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它激素的作用,它與雄激素受體結(jié)合而使其無有效的基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺
腫瘤的萎縮。康士得是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對應(yīng)體上。
康士得經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構(gòu)體相對(R)-異構(gòu)體消除較為迅速,后者的血漿半衰期為1周。在康士得的每日用量下,R)-異構(gòu)體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍,因此非常適合每日1次的日服。康士得與血漿蛋白高度結(jié)合(96%),并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
康士得的不良反應(yīng)
本品一般來說有良好的耐受性,少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。
本品的藥理作用可以引起某些預(yù)期的反應(yīng),包括面色潮紅、搔癢、另外乳房觸痛和男性乳房女性化,它可隨睪丸切除術(shù)減輕。本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。
肝功改變(轉(zhuǎn)氨酶水平升高,黃疸)已經(jīng)在本品的臨床試驗(yàn)中被觀察到,但少見嚴(yán)重變化,這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善。接受本品治療的患者極少出現(xiàn)肝功能衰竭,且其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期查肝功能。(見注意事項(xiàng))。
在使用本品與LHRH類似物伍用進(jìn)行臨床研究期間還觀察到下列副作用(臨床試驗(yàn)者認(rèn)為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率大于1%)。這些副作用與藥物的使用沒有因果關(guān)系,有些是老年人日常固有的。
心血管系統(tǒng):心衰
消化系統(tǒng):厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。
中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、
失眠、嗜睡、性欲減低。
呼吸系統(tǒng):呼吸困難。
泌尿生殖系統(tǒng):
陽痿、夜尿增多。
血液學(xué):貧血。
皮膚及其附件:
脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。
代謝及營養(yǎng):
糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體得增加、體重減輕。
軀干:腹痛、胸痛、頭痛、骨盆痛、寒戰(zhàn)。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:康士得禁用于婦女和兒童。康士得不能用于對本品過敏的病人。本品不可與特非那定,阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。