導讀：諾雷得是促黃體生成素釋放激素的一種類似物，它是一種可在體內逐漸進行生物降解的多聚緩釋植入劑，供注射器單一劑量給藥。臨床可用于激素治療的前列腺癌、乳腺癌；子宮內膜異位癥；使子宮內膜變薄及子宮肌瘤等。

　　諾雷得是一種可在體內逐漸進行生物的多聚糖緩釋植入劑，為無菌，白色或乳白色柱形聚合物，含醋酸戈舍瑞林（相當于3.6mg戈舍瑞林），置于一防護套管的注射器中，單計量給藥。諾雷得可用激素治療的前列腺癌及絕經(jīng)前及圍絕經(jīng)期的乳腺癌。也可用于子宮內膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內膜損傷。

　　諾雷德是促黃體生成素釋放激素的一種類似物，長期使用諾雷德抑制腦垂體促黃體生成素的合成，從而引起 男性血清睪丸酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用可逆，初期用藥時諾雷德同其它LHRH激動劑一樣，可暫時增加男性血清睪丸酮和女性血清雌二醇的濃度。

　　男性病人在第一次注射此藥后21左右血清睪丸酮濃度下降至去勢水平，并在以后的治療中維持此濃度，這可使大多數(shù)病的前列腺腫瘤消退，癥狀有所改善。女性患者在初次給藥后21天左右血清中雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。

　　長期重復注射諾雷得之后曾在雄性鼠中觀察到良性腦垂體瘤發(fā)病率上升的現(xiàn)象，這一發(fā)現(xiàn)與對雄鼠閹割后所得結果相似，尚未發(fā)現(xiàn)與人體使用的經(jīng)驗有人和關聯(lián)。

　　在小鼠體內，長期使用幾倍人體計量下在消化道內產(chǎn)生了組織結構變化，這可由胃部幽門區(qū)域良性增生和胰島素細胞增殖來證明。這些事實與臨床的關系尚不清楚。

　　諾雷德具有幾乎完全的生物利用度，每四周用藥一次，在無組織蓄積的情況下保持有效的血藥濃度，諾雷德與血漿蛋白的結合能力較弱，在腎功能正常情況下血漿清除半衰期為2－4小時，對腎功能不全的病人其半衰期將會增加，此改變在每月一次的治療中影響很小，故不需要調整劑量，在肝功能不全的病人中其藥代動力學無明顯變化。

　　諾雷得服用的用法與用量為腹部皮下注射本品3.6mg,每隔28d注射1次。肝腎功能不全及老年患者不需調整劑量。因目前尚無長期治療子宮內膜異位癥的臨床數(shù)據(jù),考慮到骨質丟失的問題,治療不能超過6個月。使子宮內膜變薄，每隔4周注射本品3.6mg,共注射2次。手術在第2次注射后2周內進行。子宮肌瘤患者應于手術前3月之內給予本品3.6mg及補鐵治療。

　　服用諾雷得有不良反應有關節(jié)痛、皮疹、低血壓或高血壓反應,但通常較輕,不需停藥即可恢復。偶見注射部位有輕度瘀血。男性患者出現(xiàn)潮紅和性欲下降,偶見乳房腫脹和觸痛；前列腺癌癥患者治療初期可能有骨骼疼痛暫時性加重；也有尿道梗阻和脊髓壓縮的個例報道。女性患者出現(xiàn)潮紅、多汗及性欲下降,頭痛,情緒變化如抑郁,陰道干燥及乳房大小的變化。乳腺癌患者治療初期可能有癥狀加劇;子宮肌瘤患者可見肌瘤退行性變性;治療初期罕有乳腺癌骨轉移患者發(fā)展為高鈣血征。

　　百濟藥師溫馨提醒，有尿道阻塞或脊髓壓迫危險的男性患者及有骨代謝異常的女性患者應慎用本品。

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