導讀：司莫司汀膠囊脂溶性強 可通過血腦屏障 進入腦脊液 常用于腦原發腫瘤及轉移瘤 與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤 胃癌 大腸癌 黑色素瘤。

　　生長于顱內的腫瘤通稱為腦瘤，包括由腦實質發生的原發性腦瘤和由身體其他部位轉移至顱內的繼發性腦瘤。血腦屏障的功能在于保證腦的內環境的高度穩定性，以利于中樞神經系統的機能活動，同時能阻止異物(微生物、毒素等)的侵入而有保護作用。所以治療腦腫瘤的藥物首先要可通過血腦屏障。

　　司莫司汀是洛莫司汀（CCNU)的衍生物，作用與卡莫司汀、洛莫司汀相似，烷化DNA，防止DNA修復，改變RNA結構，改變靶細胞的蛋白質和酶的結構和功能。對皮下接種Lewis肺癌，小鼠自發乳腺癌，B-16惡性黑色素瘤的療效優于BCNU和CCNU，而毒性較低。本品屬于細胞周期非特異性藥物。但對M期和G1/S期的細胞有較大的殺傷作用。

　　司莫司汀為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用。

　　百濟藥師溫馨提醒：加強體育鍛煉，增強體質，多在陽光下運動，多出汗可將體內酸性物質隨汗液排出體外，避免形成酸性體質。司莫司汀用藥期間應密切監測血象及肝功能。

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