去氧氟尿苷膠囊為新的氟化嘧啶系列藥物之一,作為氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物,服用后在體內被嘧啶核苷磷酸化酶轉換成游離的5-FU,從而發揮其抗腫瘤作用。動物腫瘤實驗及臨床檢測均證明,腫瘤內嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高于正常組織,故本品在腫瘤組織內5-FU的轉化率亦明顯高于各正常組織器官,依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌及胃癌,尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內5-FU濃度明顯高于正常組織及血漿含量,從而可選擇性地殺死腫瘤細胞,而對正常組織的損傷較小。分別影響DNA 與RNA合成,主要作用于S期,對其它增殖期時相細胞亦有影響。
去氧氟尿苷(5''-DFUR)是5-氟尿嘧啶(5-FU)的一個無明顯毒的前藥,它被機體吸收后在瘤組織內主要轉換成5-Fu而發揮抗腫瘤作用。嘧啶核苷磷酸化酶(PyNPase)不但是實現這一轉換的關鍵酶,而且是一個腫瘤優勢酶。它決定了5''-DFUR既具有選擇性的抗腫瘤作用,又具有毒副反應小的特點。去氧氟尿苷為新的氟化嘧啶系列藥物之一,作為氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物,服用后在體內被嘧啶核苷磷酸化酶轉換成游離的5-FU,從而發揮其抗腫瘤作用。
動物腫瘤實驗及臨床檢測均證明,腫瘤內嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高于正常組織,故本品在腫瘤組織內5-FU的轉化率亦明顯高于各正常組織器官,依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌及胃癌,尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內5-FU濃度明顯高于正常組織及血漿含量,從而可選擇性地殺死腫瘤細胞,而對正常組織的 損傷較小。分別影響DNA 與RNA合成,主要作用于S期,對其它增殖期時相細胞亦有影響。
百濟藥師溫馨提醒,去氧氟尿苷膠囊的不良反應為骨髓抑制主要為白細胞及血小板減少,偶見全血細胞減少;消化系統:惡心、嘔吐、食欲不振,時有腹痛、腹脹、便秘、口腔炎等,偶見胃潰瘍、舌炎等;精神神經系統:定向或聽覺障礙,偶行路或感覺障礙,椎體外系征候以及麻痹、尿失禁等。偶見嗅覺異常;心電圖異常、脫發、色素沉著、蕁麻疹等。對去氧氟尿苷膠囊有過敏或正接受抗病毒藥索立夫定(Sorivudine)治療的患者禁用。