導讀：注射用唑來膦酸可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收，抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。主要用于惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。

　　骨轉(zhuǎn)移是惡性腫瘤疾病進展的晚期階段，尤以乳腺癌、前列腺癌、肺癌、結直腸癌等腫瘤常見，其發(fā)生率高達15％～70％，多數(shù)骨轉(zhuǎn)移瘤都伴發(fā)不同程度的疼痛，嚴重影響著腫瘤患者的生活質(zhì)量。骨轉(zhuǎn)移的鎮(zhèn)痛治療應成為該組患者的基礎治療。選擇一種好藥至關重要。

　　注射用唑來膦酸主要成份為唑來膦酸，其化學名稱為2-（咪唑-1-基）-1-羥基乙烷-1，1-二磷酸一水合物。 唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞調(diào)亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收，唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。

　　注射用唑來膦酸作用機制包括：1.抑制破骨細胞成熟；2.抑制破骨細胞在骨質(zhì)吸收部位的聚集；3.抑制成熟破骨細胞的功能；4.減少細胞因子的產(chǎn)生（如介素[IL]-6）；5.直接抗腫瘤活性（細胞增殖抑制和細胞溶解）；6.抑制腫瘤細胞擴散、浸潤和粘附于骨基質(zhì)；7.抗腫瘤血管生成效應。

　　百濟藥師溫馨提醒：注射用唑來膦酸與氨基糖苷類藥物合用時應慎重，因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協(xié)同作用，可能延長低血鈣持續(xù)的時間，與利尿劑合用時可能會增大低血鈣的危險性，與沙利度胺合用時會增加多發(fā)性骨髓瘤患者腎功能異常的危險性。用量用法：靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時間應不少于15分鐘，每3～4周給藥一次或遵醫(yī)囑。

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