導讀:唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物,能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收,對骨組織的選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性。長期動物研究表明,唑來膦酸可抑制骨吸收,但對骨的形成、骨的礦化及力學特性沒有不良影響。注射用唑來膦酸適用于惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。
唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收,其作用機制尚不完全清楚,可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動,誘導破圖細胞凋亡,還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制有
腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。靜脈滴注。成人每次4mg(1瓶),用100ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注,滴注時間應不少于15分鐘。每3~4周給藥一次或遵醫囑。
注射用唑來膦酸最常見的不良反應是發熱,其他不良反應主要包括:全身反應:乏力、胸痛、腿浮腫、
結膜炎; 消化系統:惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食; 心血管系統:低血壓;血液和淋巴系統:貧血,低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細胞減少,血小板減少,全血細胞減少; 肌肉與骨骼:骨痛,關節痛,肌肉痛;腎臟:血清中肌酸酐值升高(與給藥的時間有關);神經系統:
失眠,焦慮,興奮,頭痛、嗜眠;呼吸系統:呼吸困難,咳嗽,胸腔積液;感染:泌尿道感染,上呼吸道感染;代謝系統:厭食,體重下降,脫水;其它:流感樣癥狀,注射部位出現紅腫,皮疹,瘙癢等。唑來膦酸的毒副反應多為輕度和一過性的,大多數情況下無需特殊處理會在24~48小時內自動消退。
首次使用唑來膦酸時應密切檢測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平,如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低,應給予必要的補充治療;伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應充分補水,利尿劑與本品合用時只能在充分補水后使用,本品與具有腎毒性的藥物合用時應慎重;接受本品治療時,如出現腎功能惡化,應停藥至腎功能恢復至基線水平;對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用本品。
百濟藥師溫馨提醒:注射用唑來膦酸氨基糖苷類合用時應慎重,因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協同作用,可能延長低血鈣持續的時間;與利尿劑合用時可能會增大低血鈣的危險性;與
沙利度胺合用時會增加
多發性骨髓瘤患者腎功能異常的危險性。