導讀:固令(氯膦酸二鈉)為骨吸收抑制劑,它既可影響破骨細胞從其前身向成熟轉化,又影響破骨細胞與骨表面的結合過程,從而抑制骨溶解,防止高鈣血癥,減少腫瘤對骨的直接浸潤,并能抑制前列腺素的生成,因而有減輕疼痛及減少病理性骨折的作用。
惡性
腫瘤骨轉移導致骨質(zhì)溶解產(chǎn)生高鈣血癥、疼痛和病理性
骨折等表現(xiàn),可能會致命或導致患者生活質(zhì)量急劇惡化。臨床應用氯膦酸二鈉治療骨轉移癌疼痛,有較好的效果。
固令不僅對重度疼痛的止痛效果較好,而且價格便宜,無明顯副作用,所以對骨轉移性癌痛的治療,具有安全方便、療效確實等優(yōu)點,值得臨床應用。
氯膦酸二鈉的活性成分為氯膦酸二鈉,氯膦酸鹽對骨類礦化組織具有強烈的親和性,在服藥過程中一定要維持足夠的水份攝入,膠囊應整粒吞服。
氯膦酸二鈉可使甲狀旁腺素和轉氨酶血清水平暫時性升高,低血鈣常為無癥狀性,血清堿性磷酸酶的水平也可有改變。曾觀察在有肝臟轉移和骨轉移的病人,血清堿性磷酸酶水平會升高。轉氨酶升高通常在正常范圍內(nèi),罕見有轉氨酶升高超過正常范圍兩倍的,不伴有肝功能損害。在可手術治療的原發(fā)性
乳腺癌患者中所進行的預防骨轉移的隨機、安慰劑對照的臨床試驗中,對實驗對象進行了安全性評價,氯膦酸鹽組發(fā)生的不良反應中,與安慰劑對照組相比僅非重度腹瀉明顯更常見。
氯膦酸二鈉禁止與其它雙磷酸鹽合用;與非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥同時使用,有引起腎功能不全的報告;由于增加低鈣血癥的危險,與氨基糖甙類藥物同時使用時應謹慎;有報道氯膦酸二鈉與磷酸
雌莫司汀同時使用,可使磷酸雌莫司汀血清濃度升高;氯膦酸二鈉可與二價陽離子形成難溶的復合物,同時給予食物或抗酸劑、鐵劑等含二價陽離子的藥物,可使本藥的生物利用度顯著降低,因此不應與牛奶、食物或含鈣和其他二價陽離子的藥物同服。
正常腎功能的成年病人:治療因惡性腫瘤所引起的高鈣血癥對于因惡性腫瘤所引起的高鈣血癥治療推薦用骨膦靜脈治療,然而,如使用口服療法應使用的開始劑量,每天2400mg或3200mg,取決于個體療效而定,為了維持血鈣正常,可逐漸為每天1600mg。治療因惡性腫瘤所引起的溶骨口服治療用于治療不伴有高鈣血癥的骨吸收增加時,劑量為1600mg/日。如臨床上有必要,此劑量可增加,但不推薦超過3200mg/日。
腎功能衰竭的病人口服如一日劑量一次服用,骨膦應于晨間空腹時以一杯水送服;颊咴诙r內(nèi)不進飲食。骨膦不應與牛奶,食物或含鈣和其它二價陽離子的藥物同服,因可影響骨膦的吸收。當一日劑量分次口服時,應在餐間服用,最好是在進飲食前和后一小時。
百濟藥師溫馨提醒,開始治療時,可能會出現(xiàn)腹痛,腹脹和腹瀉,少數(shù)情況下也會出現(xiàn)眩暈和疲勞,但往往隨治療的繼續(xù)而消失;有時可出現(xiàn)血清乳酸脫氫酶等肝酶水平升高,白細胞減少及腎功能異常等不良反應。