導(dǎo)讀：惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移是一個(gè)復(fù)雜的多步驟過程。骨轉(zhuǎn)移可分為溶骨性、成骨性、混合性三種類型。注射用唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，能抑制因破骨活性增加而導(dǎo)致的骨吸收，對(duì)骨組織的選擇性作用依賴于其對(duì)礦化骨的高親和性。

　　惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移是一個(gè)復(fù)雜的多步驟過程。腫瘤細(xì)胞隨血流到達(dá)骨髓后，通過與成骨細(xì)胞、破骨細(xì)胞及骨基質(zhì)細(xì)胞的相互作用，破壞骨組織，釋放出骨組織中貯存的多種生長因子，使腫瘤細(xì)胞不斷增生形成轉(zhuǎn)移灶。

　　惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移主要是破骨細(xì)胞的骨吸收，大多表現(xiàn)為溶骨性病變，即使是成骨性骨轉(zhuǎn)移也是首先由破骨細(xì)胞通過破壞骨表面準(zhǔn)備位點(diǎn)，為成骨細(xì)胞提供構(gòu)建腫瘤的基礎(chǔ)。一般說來，乳腺癌和肺癌的轉(zhuǎn)移以溶骨性轉(zhuǎn)移為主，前列腺癌則以成骨性轉(zhuǎn)移為主。

　　注射用唑來膦酸為注射用藥，主要用于由惡性腫瘤引起的高鈣血癥、惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。其主要成分為唑來膦酸，其化學(xué)名稱為：2-（咪唑-1-基）-1-羥基乙烷-1，1-二磷酸一水合物。長期動(dòng)物研究表明，唑來膦酸可抑制骨吸收，但對(duì)骨的形成、骨的礦化及力學(xué)特性沒有不良影響。

　　注射用唑來膦酸適用于惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛，其通過抑制破骨細(xì)胞活性來抑制骨吸收，臨床應(yīng)用廣泛，療效確切。注射用唑來膦酸成分唑來膦酸是含氮雙膦酸鹽，可以抑制蛋白質(zhì)異戊二烯化，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡。

　　注射用唑來膦酸的作用機(jī)制包括抑制破骨細(xì)胞成熟；抑制破骨細(xì)胞在骨質(zhì)吸收部位的聚集；抑制成熟破骨細(xì)胞的功能；減少細(xì)胞因子的產(chǎn)生（如介素[IL]-6）；直接抗腫瘤活性（細(xì)胞增殖抑制和細(xì)胞溶解）；抑制腫瘤細(xì)胞擴(kuò)散、浸潤和粘附于骨基質(zhì)；抗腫瘤血管生成效應(yīng)。

　　注射用唑來膦酸主要成份為唑來膦酸，其最常見的副作用是發(fā)熱，其他副作用主要包括：乏力、胸痛、腿浮腫、結(jié)膜炎；惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食；低血壓；貧血，低鉀血癥，低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細(xì)胞減少、血小板減少、全血細(xì)胞減少；骨痛，關(guān)節(jié)痛，肌肉痛；血清中肌酸酐值升高（與給藥的時(shí)間有關(guān)）；失眠，焦慮，興奮，頭痛，嗜眠；呼吸困難，咳嗽，胸腔積液。

　　注射用唑來膦酸副作用還包括泌尿道感染、上呼吸道感染，厭食，體重下降，脫水，流感樣癥狀（包括疲勞、寒戰(zhàn)、不適感和面部潮紅），注射部位出現(xiàn)紅腫，皮疹，搔癢等。

　　注射用唑來膦酸為靜脈滴注。成人每次4mg(1支)，用100ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時(shí)間應(yīng)不少于15分鐘。每3～4周給藥一次或遵醫(yī)囑。

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