導讀：骨轉移是癌癥最常見的并發癥之一。在腫瘤患者中有１０％－２０％會發生骨轉移。骨轉移會引起骨痛、骨折、高鈣血癥等。卓萊治療惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。

　　卓萊注射用唑來膦酸。唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞調亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。

　　唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，它能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收。二磷酸化合物對骨組織選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性作用的分子機理還不清楚。長期動物研究表明，唑來膦酸可抑制骨吸收，但對骨的形成、骨的礦化及力學特性沒有不良影響，在初始24小時內，給藥量的44±18%排泄到尿中，其余的主要滯留在骨組織中。唑來膦酸與血細胞沒有親和性，與血漿蛋白的結合性也較低（大約為22%），而且不依賴于唑來膦酸的濃度，將注射時間從5分鐘增加到15分鐘，在注射結束時，唑來膦酸濃度降低了30%，但對AUC沒有影響。

　　卓萊最常見的不良反應是發熱，其他不良反應主要包括： 全身反應：乏力、胸痛、腿浮腫、結膜炎； 消化系統：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食；心血管系統：低血壓； 血液和淋巴系統：貧血、低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細胞減少、血小板減少、全血細胞減少； 肌肉與骨骼：骨痛、關節痛、肌肉痛；腎臟：血清中肌酸酐值升高（與給藥的時間有關）；神經系統：失眠、焦慮、興奮、頭痛、嗜眠；呼吸系統：呼吸困難、咳嗽、胸腔積液；感染：泌尿道感染、上呼吸道感染；代謝系統：厭食、體重下降、脫水；其它：流感樣癥狀、注射部位出現紅腫、皮疹、搔癢等。 唑來膦酸的毒副反應多為輕度和一過性的，大多數情況下無需特殊處理會在24~48小時內自動消退。

　　百濟藥師溫馨提醒：卓萊與氨基糖苷類藥物合用時應慎重，因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協同作用，可能延長低血鈣持續的時間；與利尿劑合用時可能會增大低血鈣的危險性；與沙利度胺合用時會增加多發性骨髓瘤患者腎功能異常的危險性。

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