導(dǎo)讀:卓萊注射用唑來膦酸適用于惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。
在美國每年診斷新的
癌癥患者超過百萬, 其中約50 %的患者最終發(fā)生骨轉(zhuǎn)移,惡性
腫瘤骨轉(zhuǎn)移主要是破骨細(xì)胞的骨吸收,大多表現(xiàn)為溶骨性病變,即使是成骨性骨轉(zhuǎn)移也是首先由破骨細(xì)胞通過破壞骨表面準(zhǔn)備位點(diǎn),為成骨細(xì)胞提供構(gòu)建腫瘤的基礎(chǔ)。給癌癥癥患者帶來巨大的身心痛苦。

卓萊
唑來膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動(dòng),誘導(dǎo)破骨細(xì)胞調(diào)亡,還可通過與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對礦化骨和軟骨的吸收,唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動(dòng)增強(qiáng)和骨鈣釋放。卓萊 主要是抑制骨吸收。,唑來膦酸最終消除相的時(shí)間較長,在滴注后的2~28天內(nèi)在血漿中仍保持很低的濃度,最終消除半衰期t1/2γ為146小時(shí),在給藥劑量2~16mg范圍內(nèi),血漿中藥物濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC0-24h)與給藥劑量呈正比。
卓萊最常見的不良反應(yīng)是發(fā)熱,其他不良反應(yīng)主要包括:全身反應(yīng):乏力、胸痛、腿浮腫、
結(jié)膜炎;消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、
便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食;心血管系統(tǒng):低血壓;血液和淋巴系統(tǒng):貧血,低鉀血癥,低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細(xì)胞減少、血小板減少、全血細(xì)胞減少唑來膦酸的毒副反應(yīng)多為輕度和一過性的,大多數(shù)情況下無需特殊處理會(huì)在24~48小時(shí)內(nèi)自動(dòng)消退。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:卓萊首次使用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平,如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過低,應(yīng)給予必要的補(bǔ)充治療