導讀：惡性腫瘤骨轉移是一個復雜的多步驟過程。骨轉移可分為溶骨性、成骨性、混合性三種類型。注射用唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收，對骨組織的選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性。

　　腫瘤細胞隨血流到達骨髓后，通過與成骨細胞、破骨細胞及骨基質細胞的相互作用，破壞骨組織，釋放出骨組織中貯存的多種生長因子，使腫瘤細胞不斷增生形成轉移灶。

　　惡性腫瘤骨轉移主要是破骨細胞的骨吸收，大多表現為溶骨性病變，即使是成骨性骨轉移也是首先由破骨細胞通過破壞骨表面準備位點，為成骨細胞提供構建腫瘤的基礎。一般說來，乳腺癌和肺癌的轉移以溶骨性轉移為主，前列腺癌則以成骨性轉移為主。

　　注射用唑來膦酸為注射用藥，主要用于由惡性腫瘤引起的高鈣血癥、惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。其主要成分為唑來膦酸，其化學名稱為：2-（咪唑-1-基）-1-羥基乙烷-1，1-二磷酸一水合物。長期動物研究表明，唑來膦酸可抑制骨吸收，但對骨的形成、骨的礦化及力學特性沒有不良影響。

　　注射用唑來膦酸適用于惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛，其通過抑制破骨細胞活性來抑制骨吸收，臨床應用廣泛，療效確切。注射用唑來膦酸成分唑來膦酸是含氮雙膦酸鹽，可以抑制蛋白質異戊二烯化，誘導破骨細胞凋亡。

　　注射用唑來膦酸的作用機制包括抑制破骨細胞成熟；抑制破骨細胞在骨質吸收部位的聚集；抑制成熟破骨細胞的功能；減少細胞因子的產生（如介素[IL]-6）；直接抗腫瘤活性（細胞增殖抑制和細胞溶解）；抑制腫瘤細胞擴散、浸潤和粘附于骨基質；抗腫瘤血管生成效應。

　　注射用唑來膦酸主要成份為唑來膦酸，其最常見的副作用是發熱，其他副作用主要包括：乏力、胸痛、腿浮腫、結膜炎；惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食；低血壓；貧血，低鉀血癥，低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細胞減少、血小板減少、全血細胞減少；骨痛，關節痛，肌肉痛；血清中肌酸酐值升高（與給藥的時間有關）；失眠，焦慮，興奮，頭痛，嗜眠；呼吸困難，咳嗽，胸腔積液。

　　注射用唑來膦酸副作用還包括泌尿道感染、上呼吸道感染，厭食，體重下降，脫水，流感樣癥狀（包括疲勞、寒戰、不適感和面部潮紅），注射部位出現紅腫，皮疹，搔癢等。

　　注射用唑來膦酸為靜脈滴注。成人每次4mg(1支)，用100ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時間應不少于15分鐘。每3～4周給藥一次或遵醫囑。

　　百濟藥師溫馨提醒，注射用唑來膦酸副作用多為輕度和一過性的，大多數情況下無需特殊處理會在24至48小時內自動消退。

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