導讀:固令(氯膦酸二鈉膠囊)內容物為白色或類白色顆粒。本品主要成份為:氯噻酮。其化學名稱為:5-(2,3-二氫-1-羥基-3-氧代-1H-異氮雜茚-1--基)-2-氯苯磺酰胺。本品是骨代謝調節劑,能進入骨基質羥磷灰石晶體中,當破骨細胞溶解晶體,藥物被釋放,能抑制破骨細胞活性,并通過成骨細胞間接起抑制骨吸收作用。
氯膦酸二鈉膠囊臨床上用于治療
乳腺癌或
多發性骨髓瘤患者與骨轉移有關的溶骨性損害、高鈣血癥以及骨痛等,對骨轉移所致的骨痛有良好的治療效果。
固令(氯膦酸二鈉膠囊)適應癥主要分為四類:惡性
腫瘤并發的高鈣血癥;溶骨性癌轉移引起的骨痛;可避免或延遲惡性腫瘤溶骨性骨轉移;各種類型
骨質疏松。
氯膦酸二鈉膠囊主要作用于骨組織,防止羥磷灰石結晶溶解和直接抑制破骨細胞活性,從而抑制骨的吸收。固令(氯膦酸二鈉膠囊)可導致破骨細胞產生形態學變化,細胞包含物的損耗(如溶酶體)和縐狀緣收縮。同時也有實驗證明,氯膦酸二鈉膠囊可以抑制各種不同的中介物,如抑制酸液的產生、前列腺素的合成及溶酶體的釋放,間接降低破骨細胞的活性。固令(氯膦酸二鈉膠囊)的理化性質與羥乙磷酸二鈉類似,但其潛在的抑制破骨細胞活性功能高10倍,而對骨礦化作用則無影響。
高鈣血癥是血鈣過高的現象,屬于鈣代謝紊亂。當成人血鈣大于2.75 mmol/L(11mg/dl)即為高血鈣,正常值2.2~2.75 mmol/L,不同醫院血鈣化驗參考值有小的差異,也有血鈣超過2.6mmol/l(10.5mg/l),正常值2.0~2.55 mmol/L,確定為高鈣血癥。高鈣血癥臨床表現差別較大,有些人僅在驗血時偶然發現,有些可出現嚴重的并發癥,如意識障礙、肌無力、頭痛、
高血壓、嘔吐等,高鈣危象是危重急癥,指血清鈣大于4.5mmol/L。多數患者沒有明顯高鈣血癥癥狀,僅在體檢或其他疾病驗血時偶然發現。氯膦酸二鈉膠囊治療惡性腫瘤并發的高鈣血癥效果顯著。
百濟藥師溫馨提醒,氯膦酸二鈉膠囊禁止與其它雙磷酸鹽合用;與非甾體類抗炎鎮痛藥同時使用,有引起腎功能不全的報告;由于增加低鈣血癥的危險,與氨基糖甙類藥物同時使用時應謹慎;有報道氯膦酸二鈉膠囊與磷酸
雌莫司汀同時使用,可使磷酸雌莫司汀血清濃度升高;氯膦酸二鈉膠囊可與二價陽離子形成難溶的復合物,同時給予食物或抗酸劑、鐵劑等含二價陽離子的藥物,可使本藥的生物利用度顯著降低,因此不應與牛奶、食物或含鈣和其他二價陽離子的藥物同服。