【愛優特適應癥】
愛優特單藥適用于既往接受過氟尿嘧啶類、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療，以及既往接受過或不適合接受抗血管內皮生長因子(VEGF)治療、抗表皮生長因子受體(EGFR)治療（RAS野生型）的轉移性結直腸癌(mCRC)患者。

【愛優特用法用量】
愛優特需在有經驗的抗腫瘤醫生指導下使用。推薦劑量和服用方法每次5mg(1粒，每粒含5mg呋喹替尼)，每日1次；連續服藥3周，隨后停藥1周(每4周為一個治療周期)。愛優特可與食物同服或空腹口服，需整粒吞服。建議每日同一時段服藥，如果服藥后患者嘔吐，無需補服；漏服劑量，不應在次日加服，應按常規服用下一次處方劑量。治療時間持續按治療周期服藥，直至疾病進展或出現不可耐受的毒性。劑量調整在用藥過程中醫生應密切監測患者，根據患者個體的安全性和耐受性調整用藥，包括暫停用藥、降低劑量或永久停用愛優特。劑量調整應遵循先暫停用藥再下調劑量的原則。暫停用藥后，如不良反應在1周內恢復至≤1級，則繼續按原劑量服用:如2周內恢復至≤1級，建議在醫生指導下調整劑量：第一次調整劑量至每日4mg(4粒，每粒含1mg呋喹替尼):第二次調整劑量至每日3mg(3粒，每粒含1mg呋喹替尼);若每日3mg仍不耐受，則永久停藥。劑量調整總體原則見表1:最常見的手足皮膚反應(或掌跖紅腫疼痛綜合征）的劑量調整原則詳見表2。特殊患者人群肝功能不全患者目前無針對肝功能不全患者的研究數據，臨床研究顯示服用愛優特可能出現轉氨酶升高，輕中度肝功能不全患者需在醫生指導下慎用愛優特并嚴密監測肝功能，重度肝功能不全患者禁用愛優特。腎功能不全患者臨床研究中排除了中重度腎功能不全(肌酐清除率<50mL/min)患者，因此目前尚無針對此類中重度腎功能不全患者的臨床數據，臨床研究顯示服用愛優特可能出現蛋白尿，故腎功能不全患者需在醫生指導下慎用愛優特并嚴密監測腎功能，在III期臨床研究PRESCO中，輕度腎功能不全(肌酐清除率<80mL/min)患者共91例，占21.9％;其中呋喹替尼組61例，結果顯示，輕度腎功能不全患者與全部患者相比，總體安全性特征與全部患者無明顯差異。故輕度腎功能不全患者無需調整起始劑量，中度腎功能不全患者需在醫生指導下慎用愛優特,并嚴密監測腎功能，重度腎功能不全患者禁用愛優特。兒童患者目前尚無愛優特用于18歲以下兒童或青少年患者的臨床數據，不建議服用愛優特。老年患者建議者年期者應在醫生指導下鎮用愛優特，無需調整起始劑量，具體詳見[老年用藥]。

【愛優特注意事項】
出血臨床研究中觀察到愛優特可能增加出血的風險，引起的出血主要包括消化道出血、血尿、鼻衄、略血、齒齦出血等:涉及消化道和呼吸道的出血有致命結局的病例報告(見[不良反應))。臨床醫生用藥時應密切關注出血風險，需常規監測患者的血常規和凝血指標，尤其對在治療期間服用抗凝劑(如華祛林)的患者，需增加凝血指標如國際標準化比值(INR)的監測頻率。一且患者出現需要緊急醫學干預的出血跡象，應考慮永久停用愛優特(見(用法用量])。對于愛優特用藥前有潛在出血風險的患者，如話化部分凝血活酶時間(aPTT)或凝血酶原時間(PT)超出1.5倍正常值上限、大手術后一個月內等，應慎用愛優特。對于存在嚴重活動性出血、活動性消化道潰瘍的患者不建議使用愛優特。感染臨床研究中觀察到愛優特可能增加感頭的風險，最常見的是上呼吸道感染和尿路感染，其中肺部感染有致命結局的病例報告(見[不良反應])。對于愛優特用藥前有嚴重感染的患者，需在感染得到有效控制后才能開始服用愛優特。在治療期間發生3級及以上的感染時，需暫停愛優特直至感染得到有效控制。轉氨酶升高及肝臟功能異常臨床研究中觀察到愛優特可能引起轉氨酶升高、血膽紅素升高及肝臟功能異常，多數為1-2級，尚未有藥物性肝損傷的報告(見[不良反應])。在愛優特用藥前需檢測肝功能(轉氨酶和膽紅素)，治療期間需常規監測肝功能。當惠者在用藥期間出現23級轉氨酶升高或有臨床指征時，應根據情況及時暫停、減量或永久停用愛優特，積極實施保肝處理并嚴密監測肝功能，監測頻率可增加至每周或每兩周次，直至轉氨酶恢復到1級或用藥前水平(見[用法用量])。因愛優特尚無肝功能不全患者的臨床數據，故肝功能不全患者應慎用愛優特。高血壓臨床研究中觀察到愛優特可能增加高血壓的風險，多為1-2級，無4級高血壓或高血壓危象發生(見[不良反應])。臨床研究中，高血壓多在服藥后10天左右出現，經過常規降壓治療通常可得到良好的控制。3級的高血壓經過積極降壓處理或劑量調整后基本能恢復至1級或用藥前水平。在愛優特用藥前需將患者血壓控制至理想水平(<140/90mmHg)治療期間需常規監則血壓，前三個周期每周一次，以后每周期一次，有臨床指征時可增加血壓測量頻率。
手足皮膚反應
在臨床研究中觀察到愛優特可能增加手足皮膚反應的風險，主要為1-2級(見[不良反應])。
在臨床研究中，手足皮膚反應多在服藥后第一個周期內出現，3級的手足皮膚反應經過對癥治療及劑量調整后基本可以得到緩解或減輕。手足皮膚反應相關的劑量調整詳見[用法用量]。
蛋白尿
在臨床研究中觀察到愛優特可能增加蛋白尿的風險，主要為I-2級，無腎病綜合征的發生(見[不良反應])。
臨床研究中，蛋白尿多在服藥后20天左右出現，3級的蛋白尿經過劑量調整及積極對癥處理基本能恢復至1級或用藥前水平。
愛優特用藥期間，患者需定期檢查尿常規，如發生蛋白尿應及時就醫。當愛優特用于腎功能不全患者時，應密切監測尿蛋白。
胃腸穿孔或瘺管形成
胃腸穿孔或瘺管形成是腹腔內惡性腫瘤患者常見的與疾病有關的并發癥。在臨床研究中觀察到服用愛優特后胃腸穿孔或瘺管形成的發生率均為0.8％，其中≥3級胃腸穿孔和胃腸道瘺的發生率分別為0.8％和0.5％。安慰劑組胃腸穿孔的發生率為0.5％;無胃腸道瘺的病例報告。兩組均無致命結局的病例報告。
在愛優特治療期間，需嚴密關注伴消化道浸潤或既往有胃腸穿孔病史的患者，如出現胃腸穿孔需立即永久停用愛優特，并及時救治。胃腸穿孔往往伴有特征性的癥狀，如突發的上腹部劇烈疼痛，星持續性刀割樣或燒灼樣痛，很快擴散到全腹等。
對于存在未愈合的胃腸穿孔或消化道瘺的患者，不建議使用愛優特。
動脈血栓
在臨床研究中觀察到服用愛優特引起動脈血栓的發生率為0.5％，其中包括I例致命結局的腦梗死的病例報告。
在愛優特治療期間，需嚴密關注有動脈血栓高風險因素(包括老齡、高血壓、糖尿病、心肌缺血及梗死、腦缺血及梗死等)的患者，一旦出現動脈血栓或卒中需立即停用愛優特。
對既往存在動脈血栓或卒中的患者，需慎用愛優特。
可逆性后部白質腦病綜合征(RPLS)
臨床研究中尚未觀察到可逆性后部白質腦病綜合征(RPLS)，但同類產品有相關報道。RPLS的體征和癥狀包括癲癇發作、頭痛、精神狀態改變、視力障礙或皮質盲，伴隨或不伴隨高血壓。RPLS的診斷需要腦部磁共振成像(MRI)證實。對于疑似RPLS的患者，建議永久停用愛優特并控制高血壓，對其他醫學癥狀采取支持性醫學措施。
傷口愈合延遲
抗血管生成類藥品可能抑制或妨礙傷口愈合，為預防起見，建議對治療期間需接受大手術的患者暫停使用愛優特。在大手術后，經臨床醫生判斷傷口完全愈合后方可恢復愛優特治療。
對駕駛和操縱機器的影響
目前尚無關于愛優特對駕駛或操縱機器的能力影響的研究。如果患者在愛優特治療期間出現影響其注意力和反應的癥狀，建議其在癥狀消除后再駕駛或操縱機器。

【愛優特禁忌】
對愛優特任何成分過敏者禁用。嚴重活動性出血、活動性消化道潰瘍、未愈合的胃腸穿孔、消化道瘺患者禁用。重度肝腎功能不全患者禁用。妊娠、哺乳期婦女禁用。

【愛優特性狀】
愛優特內容物為白色至類白色粉末。

【愛優特有效期】
24個月

【愛優特批準文號】
(1)1mg:國藥準字H20180015;(2)5mg:國藥準字H20180016。