導讀:注射用唑來膦酸商品名有艾瑞寧,蘇奇,艾朗,博來寧,因力達,震達,卓萊,佐銳,擇泰,健潤,天晴依泰。為白色凍干塊狀物,適用于由惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛、高鈣血癥。
注射用唑來膦酸是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物,能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收,對骨組織的選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性。長期動物研究表明,唑來膦酸可抑制骨吸收,但對骨的形成、骨的礦化及力學特性沒有不良影響。唑來膦酸注射用藥,主要用于由惡性
腫瘤引起的高鈣血癥,能降低
多發性骨髓瘤SREs發生風險,并兼有抗腫瘤細胞作用,可減少和延遲骨并發癥的發生,是目前全球唯一被證實能顯著延長多發性骨髓瘤患者生存期的雙膦酸鹽。
唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收,其機制尚不完全清楚,可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動,誘導破骨細胞調亡,還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收,唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。唑來膦酸臨床上被廣泛使用,而且長期治療安全性和耐受性良好。
注射用唑來膦酸的作用機制包括:1.抑制破骨細胞成熟;2.抑制破骨細胞在骨質吸收部位的聚集;3.抑制成熟破骨細胞的功能;4.減少細胞因子的產生(如介素[IL]-6);5.直接抗腫瘤活性(細胞增殖抑制和細胞溶解);6.抑制腫瘤細胞擴散、浸潤和粘附于骨基質;7.抗腫瘤血管生成效應。
百濟藥師溫馨提醒,對注射用唑來膦酸或其它雙膦酸鹽類藥物過敏的患者禁用;嚴重腎功能不全者不推薦使用;孕婦及哺乳期婦女禁用。首次使用注射用唑來膦酸時應密切檢測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平,如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低,應給予必要的補充治療;伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應充分補水,利尿劑與本品合用時只能在充分補水后使用,本品與具有腎毒性的藥物合用時應慎重;接受本品治療時,如出現腎功能惡化,應停藥至腎功能恢復至基線水平;對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用本品。