導(dǎo)讀：肺癌患者的5年存活率與30年前相比有了很大提高，這與現(xiàn)代腫瘤醫(yī)學(xué)的發(fā)展和進步有密切的關(guān)系。先進儀器，使肺癌可以早檢查，早治療。與此同時，藥學(xué)水平也在不斷的提高，治療肺癌的多種分子靶向藥相繼問世。靶向治療相比傳統(tǒng)治療作用更準確，副作用更小，使得抗癌而不破壞機體免疫不再是空想。靶向治療已產(chǎn)生巨大的影響，我們期望我國能充分運用中西醫(yī)療法的優(yōu)勢，為人類最終能攻克癌癥出一份力量。

【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸拓撲替康膠囊
商品名稱：欣澤
英文名稱：TopotecanHydrochlorideCapsules
漢語拼音：YansuanTuoputikangJiaonang

【成份】
本品主要成份為鹽酸拓撲替康，化學(xué)名稱：(S)-10-[(二甲胺基)甲基]-4-乙基-4，9-二羥基-1H-吡喃并[3′，4′：6，7]吲嗪并[1，2-b]-喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮鹽酸鹽。
分子式：C23H23N3O5·HCl
分子量：457.9

【性狀】
本品為硬膠囊劑，內(nèi)容物為淡黃色顆粒或粉末。

【藥理毒理】
鹽酸拓撲替康是一種喜樹堿類似物。為拓撲異構(gòu)酶I的抑制劑。拓撲替康與拓撲異構(gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合，阻礙斷裂的DNA單鏈重新連接，抑制DNA的修復(fù)，從而影響DNA的復(fù)制。

【藥代動力學(xué)】
欣澤的主藥鹽酸拓撲替康與喜樹堿一樣，E環(huán)（內(nèi)酯環(huán)）遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內(nèi)酯形式存在，如在PH6.0時，80％為內(nèi)酯型，進入體內(nèi)后迅速變?yōu)殚_環(huán)的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級指數(shù)消除。口服給藥吸收迅速，生物利用度為35％。根據(jù)上述特點，本品口服給藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優(yōu)于靜脈注射。

【適應(yīng)癥】
對于一線化療失效的，采用鹽酸拓撲替康+順鉑二線治療，但不能耐受靜脈給藥的廣泛期小細胞肺癌患者，可試用本品與順鉑聯(lián)合治療。
尚缺乏數(shù)據(jù)支持本品可替代廣泛期小細胞肺癌的一線治療標準方案。
用于小細胞肺癌及初、中期化療失敗后轉(zhuǎn)移性卵巢癌的治療。
1：拓撲替康口服劑型治療一線化療敏感的復(fù)發(fā)性小細胞肺癌與靜脈劑型療效相似或更好，且耐受性良好，服用方便，血液學(xué)毒性低；
2：拓撲替康口服劑型作為卵巢癌二線治療有較好療效，服用方便，血液學(xué)毒性低、且耐受性良好；
3：口服拓撲替康膠囊聯(lián)合順鉑是治療廣泛期小細胞肺癌安全有效的藥物。

【用法用量】
口服給藥，與順鉑聯(lián)用。推薦劑量為每日一次，每次按體表面積1.4mg/m2，連續(xù)服用5天，在第5天給予順鉑(75mg/m2)靜脈輸注，每21天為一個療程。可根據(jù)患者耐受性調(diào)整本品劑量，調(diào)整原則：
1.治療中出現(xiàn)3級血液學(xué)毒性，下一周期劑量可減少25%。如出現(xiàn)4度粒細胞減少合并嚴重感染性發(fā)熱則中止治療。
2.治療中膽紅素異常者推遲兩周，如仍未恢復(fù)則停止用藥。
3.肝功能轉(zhuǎn)氨酶大于正常值2.5倍時，下一周期劑量減少25%，大于5倍時停止用藥。
4.治療中出現(xiàn)腎功能毒性1級，下一周期劑量減少25%，如出現(xiàn)2級毒性則中止治療。單獨用藥劑量尚未進行研究。

【不良反應(yīng)】
鹽酸拓撲替康最常見的劑量限制性毒性反應(yīng)為骨髓抑制，主要是中性粒細胞減少。口服給藥和靜脈給藥的血液系統(tǒng)毒性主要有中性粒細胞減少、血小板減少和貧血，非血液學(xué)毒性主要有惡心、嘔吐、脫發(fā)和腹瀉。據(jù)國外口服給藥和靜脈給藥臨床研究表明，口服給藥的血液學(xué)毒性III-IV級中性粒細胞減少的發(fā)生率較靜脈給藥低。口服給藥的非血液學(xué)毒性嘔吐、腹瀉、脫發(fā)可能較靜脈給藥多見。

【禁忌】
1.對拓撲替康及本品其他成份有過敏史的病人禁用；
2.孕婦、哺乳期婦女禁用；
3.患有嚴重骨髓抑制，中性粒細胞<1500個/mm3病人禁用。

【注意事項】
1、對接受本品治療的患者，必須定期檢測外周血常規(guī)，以便及早發(fā)現(xiàn)骨髓抑制現(xiàn)象。
2、肝功能不全（血漿膽紅素1.5~10mg/dl）的病人，血漿清除率降低，但一般不需要調(diào)整劑量。
3、輕度腎功能不全（肌酐清除率40~60ml/min）的病人一般不需調(diào)整劑量，中度腎功能不全（肌酐清除率20~39ml/min）的病人應(yīng)減少劑量，沒有足夠資料證明嚴重腎功能不全者可否使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳期婦女禁用。

【貯藏】
避光，密封，在冷處（2~10C）干燥保存。

【包裝】
4粒/板X1板/盒

【規(guī)格】
按拓撲替康計算0.25mg；1mg。

【有效期】
18個月。

【批準文號】
國藥準字H20070203

【生產(chǎn)企業(yè)】
南京瑞年百思特制藥有限公司

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