【藥品名稱(chēng)】
通用名：蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊
商品名：索坦/SUTENT
英文名：Sunitinib Malate Capsules

【成份】
本品主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼。

【性狀】
膠囊劑，內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。

【適應(yīng)癥】
1.甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)。
2.不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌(RCC)。

【規(guī)格】
(1)12.5mg(2)25mg(3)50mg

【用法用量】
治療胃腸間質(zhì)瘤和晚期腎細(xì)胞癌的推薦劑量是50mg，每日一次，口服；服藥4周，停藥2周（4/2給藥方案）。與食物同服或不同服均可。

【劑量調(diào)整】
建議根據(jù)藥物在個(gè)體中的安全性和耐受性情況，以12.5mg為梯度單位增加或減少劑量。
CYP3A4強(qiáng)抑制劑（如酮康唑）可增加本品的血漿濃度。如必須合并使用時(shí)，應(yīng)考慮降低本品的劑量，最小可至37.5mg，每日一次。
CYP3A4誘導(dǎo)劑（如利福平）可降低本品的血漿濃度。如必須合并使用時(shí)，應(yīng)考慮增加本品的劑量，最大可至87.5mg，每日一次。

【不良反應(yīng)】
最常見(jiàn)：疲乏、食欲減退、惡心、腹瀉
常見(jiàn)：疲勞、乏力；腹瀉、腹痛、便秘、味覺(jué)改變、厭食、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血壓；皮疹、手足綜合癥、皮膚變色、出血。
潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)：左心室功能障礙、QT間期延長(zhǎng)、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件；可逆性后腦白質(zhì)腦病綜合癥（RPLS）[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。
代謝/營(yíng)養(yǎng)：厭食、無(wú)力
胃腸道：腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良
心血管：高血壓
皮膚：皮疹、手足綜合癥、皮膚變色
神經(jīng)系統(tǒng)：味覺(jué)改變
實(shí)驗(yàn)室檢查異常：AST/ALT、脂肪酶、堿性磷酸酶、淀粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高；低血鉀、高血鈉、左室射血分?jǐn)?shù)下降

【注意事項(xiàng)】
若出現(xiàn)充血性心力衰竭的臨床表現(xiàn)，建議停藥。
無(wú)充血性心力衰竭臨床證據(jù)但射血分?jǐn)?shù)<50%以及射血分?jǐn)?shù)低于基線20%的患者也應(yīng)停藥和/或減量。
本品可延長(zhǎng)QT間期，且呈劑量依賴(lài)性。應(yīng)慎用于已知有QT間期延長(zhǎng)病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或有相應(yīng)基礎(chǔ)心臟疾病、心動(dòng)過(guò)緩和電解質(zhì)紊亂的患者。
使用期間如果發(fā)生嚴(yán)重高血壓，應(yīng)暫停使用，直至高血壓得到控制。
育齡婦女接受本品治療時(shí)應(yīng)避孕。
哺乳婦女接受本品治療時(shí)，應(yīng)權(quán)衡決定是否停止哺乳或停止治療。
未發(fā)現(xiàn)年輕患者與老年患者在安全性或有效性方面。

【藥理作用】
舒尼替尼能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶（RTK），其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(zhǎng)、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過(guò)程。
舒尼替尼對(duì)血小板源生長(zhǎng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干細(xì)胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和膠質(zhì)細(xì)胞衍生的神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子受體(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代謝產(chǎn)物與舒尼替尼活性相似。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
一般在口服給藥后6-12小時(shí)達(dá)最大血漿濃度。進(jìn)食對(duì)其生物利用度無(wú)影響。
舒尼替尼及其主要代謝物的血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%。
舒尼替尼和主要活性代謝物的終末半衰期分別為40-60小時(shí)和80-110小時(shí)。每日重復(fù)給藥后，舒尼替尼蓄積3-4倍，而其主要代謝物蓄積7-10倍，在10-14天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。
劑量的61%通過(guò)糞便排泄，腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。
體重、肌酐清除率、人種、性別或ECOG體力狀態(tài)評(píng)分對(duì)舒尼替尼或其活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有臨床相關(guān)性影響。

【貯藏】
保存于25℃，允許范圍15-30℃。

【包裝】
14粒/瓶、28粒/瓶、30粒/瓶

【有效期】
24個(gè)月

【批準(zhǔn)文號(hào)】
注冊(cè)證號(hào)H20070403

【生產(chǎn)企業(yè)】
Pfizer Italia S.R.L.

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