導(dǎo)讀：留可然的抗腫瘤作用很好嗎？治療腫瘤的藥物分很多種類，不同種類的藥物對(duì)抗腫瘤的方式也不一樣。留可然可用于抗腫瘤，屬于氮芥類衍生物，主要的藥理作用是干擾DNA和RNA的功能，從而發(fā)揮抗腫瘤的作用。

　　留可然的抗腫瘤作用很好嗎？留可然是治療癌癥的一種靶向藥物。留可然屬氮芥類衍生物，具有雙功能烷化劑作用，可形成不穩(wěn)定的乙撐亞胺而發(fā)揮其細(xì)胞毒作用，干擾DNA和RNA的功能。在常規(guī)劑量下，其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對(duì)增殖狀態(tài)的細(xì)胞敏感，特別對(duì)G1期與M期的作用最強(qiáng)，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。對(duì)了霍奇金病，數(shù)種非霍奇金病淋巴瘤，慢性淋巴細(xì)胞性白血病，瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥，晚期卵巢腺癌。留可然對(duì)于部分乳腺癌病人也有明顯的療效。對(duì)淋巴細(xì)胞癌也有一定的選擇性控制作用。

　　留可然口服，劑量根據(jù)病情而定，具體如下：

　　1.霍奇金病：?jiǎn)我挥盟巹┝恳话銥?.2mg/kg/天，持續(xù)治療4-8周。留可然通常作為聯(lián)合化療方案的組成藥物，有多種組合方案。該藥還可替代氮芥，使毒性減輕且療效相同。

　　2.非霍奇金淋巴瘤：起始單一用藥劑量一般為0.1-0.2mg/kg/天，4-8周，此后進(jìn)行維持治療，可減少劑量或改為間歇用藥。留可然通常用于治療晚期彌漫性淋巴細(xì)胞性淋巴瘤以及行放療后復(fù)發(fā)的病人。對(duì)于晚期非霍奇金淋巴細(xì)胞性淋巴瘤，單藥治療和聯(lián)合化療的總緩解率無(wú)明顯差別。

　　3.慢性淋巴細(xì)胞白血病：通常在病人已出現(xiàn)癥狀或外周血細(xì)胞計(jì)數(shù)提示已有骨髓受損（而不是骨髓衰竭）時(shí)開始使用留可然。留可然的初始劑量為0.15mg/kg/天，用至全血白細(xì)胞降到10000/uL。第一療程結(jié)束后4周可再次用藥，劑量為0.1mg/kg/天。通常經(jīng)大約2年的治療，部分病人血白細(xì)胞數(shù)降至正常范圍，腫大的脾和淋巴結(jié)不再能觸及，骨髓中淋巴細(xì)胞比例也降至20%以下。骨髓衰竭患者應(yīng)首選強(qiáng)的松龍治療，待有骨髓再生表現(xiàn)后，方可開始使用留可然。

　　4.瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥：留可然是治療方法之一，推薦的起始劑量為6-12mg/天，直至出現(xiàn)白細(xì)胞減少癥，隨后推薦劑量視病情而定，減至2-8mg/天。

　　5.卵巢癌：?jiǎn)我挥盟幍囊话銊┝繛?.2mg/kg/天，4-6周。也可以用0.3mg/kg/天直至白細(xì)胞減少。維持劑量用0.2mg/kg/天，并且白細(xì)胞可維持在4000/立方毫米以下。實(shí)際應(yīng)用時(shí)，維持療程可以用藥2-4周，每療程間相隔2-6周。

　　6.晚期乳腺癌：?jiǎn)我挥盟幍囊话銊┝繛?.2mg/kg/天，用藥6周。留可然可與強(qiáng)的松龍聯(lián)合應(yīng)用。如不考慮體重，按14-20mg/天給藥超過(guò)4-6周，通常不會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的造血抑制。留可然也可與氨甲喋呤、5-氟尿嘧啶及強(qiáng)的松龍聯(lián)合使用，劑量為5-7.5mg/m2體表面積/天。

　　化學(xué)合成Integrin αvβ3拮抗劑，并與苯丁酸氮芥通過(guò)酰胺鍵偶聯(lián)，MTT法檢測(cè)偶聯(lián)毒素對(duì)人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞ECV304和肝癌細(xì)胞HepG2的抑制作用。合成的偶聯(lián)毒素經(jīng)核磁共振和質(zhì)譜分析鑒定，表明結(jié)構(gòu)正確，純度達(dá)90％以上，對(duì)HepG2細(xì)胞的抑制效果弱于苯丁酸氮芥，但對(duì)ECV304細(xì)胞的抑制特異性較好。Integrin αvβ3拮抗劑-苯丁酸氮芥偶聯(lián)毒素可抑制HepG2和ECV304細(xì)胞的增殖，為癌癥治療提供了一個(gè)新途徑。（參考來(lái)源：李堅(jiān)，邱愛(ài)東，王玉龍。《整合素αvβ3拮抗劑-苯丁酸氮芥偶聯(lián)毒素的合成及其體外抗腫瘤活性》。《中國(guó)生物制品學(xué)雜志》2008年 第8期）

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　　腫瘤科藥師溫馨提醒：留可然給藥時(shí)間較長(zhǎng)，療效及毒性多在治療3周以后出現(xiàn)，故應(yīng)密切觀察血相變化，并注意蓄積毒性。

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