【藥品名稱】
通用名稱：注射用生長抑素
英文名稱：Somatostatin for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Shengzhangyisu

【成份】
本品主要成份為生長抑素，為人工合成的環(huán)狀十四肽。
分子式：C76H104N18O19S2
分子量：1637.88

【性狀】
本品為白色疏松塊狀物。

【藥理毒理】
生長抑素是人工合成的環(huán)狀十四氨基酸肽，其與天然生長抑素在化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理上完全相同。
通過靜脈注射生長抑素可抑制生長激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動力、內(nèi)臟血流和營養(yǎng)功能。生理性生長抑素主要存在于下丘腦下部和胃腸道。
生長抑素抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，從而治療上消化道出血，可以明顯減少內(nèi)臟器官的血流量，而又不引起體循環(huán)動脈血壓的顯著變化，因而在治療食道靜脈曲張出血方面有一定的價(jià)值。
生長抑素可減少胰腺的內(nèi)分泌和外分泌，從而在胰腺外科手術(shù)后并發(fā)癥方面起到預(yù)防和治療作用。
生長抑素還可以抑制胰高血糖素的分泌，從而有效地治療糖尿病酮癥酸中毒。

【藥代動力學(xué)】
健康人內(nèi)源性生長抑素在血漿中的濃度很低，一般在175ng/L以下。
在靜脈注射給藥后，生長抑素顯示出非常短的血漿半衰期，依據(jù)放射性免疫測定結(jié)果，其半衰期一般大約在1.1 分鐘至3分鐘之間；對于肝臟病人，其半衰期在1.2分鐘至4.8分鐘之間；對于慢性腎衰病人，其半衰期大約在2.6分鐘至4.9分鐘之間。
以每小時(shí)75μg的速度靜脈滴注生長抑素之后，在15分鐘內(nèi)濃度達(dá)峰為1250ng/L，代謝清除率為 1L/min,半衰期為2.7分鐘左右。
靜脈注射2μg的125I甲狀腺素生長抑素之后，尿液排泄物在4小時(shí)后，放射活性為40％，24小時(shí)后，放射活性為70%。
生長抑素在肝臟中通過肽鏈內(nèi)切酶和氨基肽酶的作用被很快代謝。

【適應(yīng)癥】
主要用于治療嚴(yán)重急性食道靜脈曲張出血；嚴(yán)重急性胃或十二指腸潰瘍出血，或并發(fā)性急性糜爛性胃炎或出血性胃炎；胰腺外科手術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療；胰、膽和腸瘺的輔助治療；糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。

【用法用量】
靜脈給藥。通過慢速沖擊注射（3～5分鐘）250 μg或以每小時(shí)250μg的速度連續(xù)滴注給藥。一般是每小時(shí)每公斤體重用藥量為3.5μg。
臨使用前，每支凍干劑用1ml生理鹽水溶液溶解。
對于連續(xù)滴注給藥，須用一支3mg的注射用生長抑素配備夠使用12小時(shí)的藥液，溶劑既可以是生理鹽水，也可以是5％的葡萄糖溶液，輸液量調(diào)節(jié)在每小時(shí)250μg。
嚴(yán)重急性上消化道出血包括食道靜脈曲張出血的治療：首先緩慢靜脈推注250μg，而后立即進(jìn)行以每小時(shí)250μg的速度持續(xù)靜脈滴注。當(dāng)兩次輸液給藥間隔大于3～5分鐘的情況下，應(yīng)重新靜脈注射250μg生長抑素，以確保給藥的連續(xù)性。出血停止后（一般在12～24小時(shí)內(nèi)），繼續(xù)用藥48～72小時(shí)，以防再次出血。
胰瘺、膽瘺和腸瘺的輔助治療：以每小時(shí)250μg的速度靜脈連續(xù)滴注，直到瘺管閉合（2～20天），瘺管閉合后繼續(xù)用藥1～3天，而后逐漸停藥，以防反跳作用。
胰腺外科手術(shù)后并發(fā)癥的治療：在手術(shù)開始時(shí)，以每小時(shí)250μg的速度靜脈點(diǎn)滴，手術(shù)后持續(xù)靜滴5天。
糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療：以每小時(shí) 100～500μg的速度靜脈點(diǎn)滴，作為胰島素治療(10 單位沖擊后每小時(shí)1～4.8 單位靜滴)的輔助治療，在4小時(shí)內(nèi)可以使血糖恢復(fù)正常，在3小時(shí)之內(nèi)緩解酮癥酸中毒。

【不良反應(yīng)】
少數(shù)病例用藥后出現(xiàn)惡心、暈眩、臉紅。當(dāng)注射速度高于每分鐘50μg時(shí)，病人會發(fā)生惡心和嘔吐現(xiàn)象。

【禁忌】
對生長抑素藥物過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
（1）由于生長抑素抑制胰島素及胰高血糖素的分泌，在治療初期會導(dǎo)致短暫的血糖水平下降，特別是胰島素依賴型糖尿病患者使用本品后，每隔3－4小時(shí)應(yīng)測一次血糖濃度，同時(shí)給藥中，盡可能避免使用葡萄糖。在必要的情況下，應(yīng)使用胰島素。
（2）本品必須在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】
兒童使用本品的安全性資料尚未建立。

【老年患者用藥】
老年患者使用本品的安全性資料尚未建立。

【藥物相互作用】
由于生長抑素具有延長環(huán)己烯巴比妥導(dǎo)致的睡眠時(shí)間．而且加劇戊烯四唑的作用，所以不應(yīng)與這類藥物或產(chǎn)生同樣作用的藥物同時(shí)使用。
由于生長抑素與其他藥物的相互作用未建立，所以建議應(yīng)單獨(dú)給藥。

【藥物過量】
目前尚未發(fā)現(xiàn)有由于過量所致嚴(yán)重毒性反應(yīng)的報(bào)道。

【規(guī)格】
（1）0.25mg（2）3.0mg(均按生長抑素計(jì))

【包裝】
1支/盒

【貯藏】
密封，2～8℃暗處保存。

【有效期】
暫定二年

【批準(zhǔn)文號】
國藥準(zhǔn)字H20034151（0.25mg）
國藥準(zhǔn)字H20034150（3.0mg）

【生產(chǎn)企業(yè)】
海南中和藥業(yè)有限公司

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