得舒特-胃腸道常用藥

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2011/11/22 11:47:00

    得舒特（匹維溴銨）是一種對胃腸道具有高度選擇性解痙作用的鈣拮抗藥，對平滑肌的作用機制和其它鈣拮抗劑一樣，但對結(jié)腸平滑肌具有高度選擇作用。得舒特通過阻斷鈣離子流入腸壁平滑肌細胞，防止肌肉過度收縮而達到解痙作用，能消除腸平滑肌的高反應(yīng)性，并增加腸道蠕動能力。得舒特對心血管平滑肌細胞親和力極低，每天單劑口服1200mg，也不會引起血壓的變化。得舒特不會影響食管下部賁門括約肌的壓力，也不引起十二指腸反流，但對奧迪氏括約肌有松弛作用。體外研究表明，得舒特對氯化鋇、乙酰膽堿、去甲腎上腺素、卡巴膽堿和電刺激引起的平滑肌收縮，有劑量依賴的抑制作用。

    得舒特在體內(nèi)的作用是通過鈣通道的激活來實現(xiàn)的。在胃腸道平滑肌的細胞膜上有兩種不同種類的鈣通道：
    (1)受體管理通道，是由特異性膜結(jié)合受體結(jié)構(gòu)上的變化所激活；
    (2)電壓管理通道，其開放和關(guān)閉取決于膜電位。體外研究結(jié)果表明得舒特通過阻滯電壓依賴性鈣電流而產(chǎn)生抗痙攣作用。

    得舒特用法用量：口服：50mg/次，3次/日，根據(jù)病情可增至100mg/次。鋇灌腸準備時，檢查前3天每次100mg，每日2次，在檢查前清晨再口服100mg。給藥說明:應(yīng)用足量水(一玻璃杯水)將整片藥吞下，切勿掰碎、咀嚼或含化藥片。宜在進餐時用水吞服，不要在臥位或睡前吞服藥片。

    得舒特口服不易吸收，tmax約0.3～3h，PB近100%，原藥和代謝物主要經(jīng)糞便排泄，t1/2約1.5h。匹維溴銨是四價氨的復(fù)合物，因而限制了它通過腸粘膜的吸收，口服之后不足10%的劑量進入血液，其中95%-98%與蛋白結(jié)合。口服得舒特100mg，0.5-3小時后血藥濃度達峰值，終末半衰期為1.5小時。得舒特吸收后在肝內(nèi)進行首過代謝，代謝迅速，其特征為甲氧基團之一去甲基，降蒎烷環(huán)基化，清除苯甲基團，隨后瑪琳環(huán)開放。原藥和代謝產(chǎn)物由肝膽系統(tǒng)排泄，通過糞便排除。

    百濟藥師溫馨提醒：
    1、得舒特不良反應(yīng)有腹痛、腹瀉、便秘，偶見瘙癢、皮疹、惡心、口干等。
    2、國外資料報道，兩例患者在兩餐之間口服匹維溴銨后出現(xiàn)了胃灼熱和吞咽困難，內(nèi)窺鏡檢查顯示有急性的食管潰瘍形成，得舒特停藥即可恢復(fù)。
    3、片劑不宜嚼碎，宜直立體位服用。
    4、得舒特沒有明顯的抗膽堿能的不良反應(yīng)，因此得舒特可以用于前列腺肥大、尿潴留和青光眼的腸易激綜合征病人。

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