泮托拉唑鈉適用于十二指腸潰瘍,胃潰瘍,急性胃粘膜病變,復合性胃潰瘍等急性上消化道出血。泮托拉唑鈉為胃壁細胞質子泵抑制劑,在中性和弱酸性條件下相對穩定,在強酸性條件下迅速活化,其pH依賴的活化特性,使其對H+/K+-ATP酶的作用具有更好的選擇性。本品能特異性地抑制壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞漿內的管狀泡上的H+/K+-ATP酶,引起該酶不可逆性的抑制,從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+/K+-ATP酶是壁細胞泌酸的最后一個過程,故泮托拉唑鈉抑酸能力強大。
泮托拉唑鈉不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿引起的胃酸分泌,而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎胃酸分泌。本品與其它藥物伍用時,具有藥物間相互作用小的優點。
泮托拉唑鈉通過肝細胞內的細胞色素P450酶系的第I系統進行代謝,同時也可以通過第II系統進行代謝。當與其它通過P450酶系代謝的藥物伍用時,本品的代謝途徑可以通過第II 酶系統進行,從而不易發生藥物代謝酶系的競爭性作用,減少體內藥物間的相互作用。無致突變、致癌和致畸作用。具有較高的生物利用度,靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1.2。約80%靜注本品的代謝物經尿中排泄,腎功能不全不影響藥代動力學,肝功能不全時可延緩清除。T1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無關。
泮托拉唑鈉主要用于:
①消化性潰瘍出血。
②非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷和應激狀態下潰瘍大出血的發生.
③全身麻醉或大手術后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。本品具有較高的生物利用度,首次口服時即可以達到70%~80%,達峰時間1小時,有效抑酸達24小時。靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1.2。口服40mg時的tmax為2~4小時,Cmax約為2~3μg/ml,清除半衰期約為1.1小時。約80%的口服或靜注本品的代謝物經尿中排泄,腎功能不全不影響藥代動力學,肝功能不全時可延緩清除。t1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無關。
泮托拉唑鈉抑制胃酸分泌的作用強,時間長,故應用本品時不宜同時再服用其他抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過度,在一般消化性潰瘍等病時,不建議大劑量長期應用(卓-艾綜合征例外)。
百濟藥師溫馨提醒:腎功能受損者不須調整劑量;肝功能受損者需要酌情減量。治療潰瘍時應排除胃癌后才能使用泮托拉唑鈉。重度肝功能不全的患者慎用。