導(dǎo)讀：貝樂司巴柳氮鈉是一種前體藥物，口服后以原藥到達(dá)結(jié)腸，在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可發(fā)揮其減輕炎癥的作用。貝樂司是治療炎癥性腸炎的一線藥物。

【藥品名稱】
通用名：巴柳氮鈉片
英文名：Balsalazide Sodium Tablets
漢語拼音：Baliudanna Pian

【成份】
本品的主要成份為：巴柳氮鈉，其化學(xué)名為（E）-5-[[4-（2-羧乙基）氨甲酰基]苯偶氮基]水楊酸二鈉鹽二水合物。

【性狀】
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣片芯為黃色。

【藥理毒理】
藥理作用：巴柳氮鈉是一種前體藥物，口服后以原藥到達(dá)結(jié)腸，在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸（有效成分）和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。
毒理研究
遺傳毒性：巴柳氮鈉Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，中國倉鼠肺細(xì)胞（CHV79/HGPRT）基因突變試驗(yàn)結(jié)果為陽性。巴柳氮鈉代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變試驗(yàn)結(jié)果為陰性，人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果為陽性。另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天時(shí)，對其生育力和生殖行為未見明顯影響。
致癌作用：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天，連續(xù)給藥2年，未見致癌作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
巴柳氮鈉到達(dá)結(jié)腸后，腸道細(xì)菌產(chǎn)生的偶氮還原酶將其裂解，釋放出分子中的治療活性部分5-氨基水楊酸和載體分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。
吸收：在健康個(gè)體中，原形巴柳氨鈉的全身吸收非常低且有個(gè)體差異。單次口服1.5克或2.25克1-2小時(shí)后達(dá)到平均Cmax。
分布：人體血漿蛋白結(jié)合率≥99%。
代謝：在血漿、尿及糞便中檢出此化合物的偶氮還原的產(chǎn)物5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及它們的N-乙酰化代謝物。
消除：受試者健康單次或多次服用巴柳氮，<1%的口服劑量以原形、5-氨基水楊酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸形式在尿中排出，而>25%的口服劑量以N-乙酰化代謝物排出。在對10個(gè)健康志愿者的研究中，巴柳氮單次劑量2.25克，65%以5-氨基水楊酸、4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及N-乙酰化代謝物在糞便中排出，而<1%的口服劑量以原形排出。

【適應(yīng)癥】
輕度至中度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎。

【用法用量】
口服。一次1.5g（3片），一日4次，飯后及睡前服用。療程8周。

【不良反應(yīng)】
常見不良反應(yīng)包括：腹痛、腹瀉；偶見消化系統(tǒng)：食欲不振、便秘、消化不良、腹脹、口干、黃疸；呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽炎、鼻炎；其它：關(guān)節(jié)痛、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系感染。

【禁忌】
對水楊酸、巴柳氮鈉片中任何成分或巴柳氮鈉代謝物過敏的患者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1、患有幽門狹窄的患者可能會(huì)延長巴柳氮鈉片的胃中停留時(shí)間。
2、對已知腎功能障礙或有腎病史的患者應(yīng)注意使用。
應(yīng)定期監(jiān)測患者的腎功能（如血清肌酐），特別是在治療初期。如患者在治療期間出現(xiàn)腎功能障礙應(yīng)懷疑本品與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害，可能出現(xiàn)出血、青腫、咽喉痛和發(fā)熱、心肌炎以及氣短伴隨的發(fā)熱和胸痛。若出現(xiàn)上述不良反應(yīng)應(yīng)與醫(yī)師聯(lián)系，并停止治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕及哺乳的患者慎用本品，只有當(dāng)醫(yī)生判定其益處大于危險(xiǎn)性時(shí)方可應(yīng)用5-氨基水楊酸可透過胎盤屏障，但數(shù)據(jù)有限不足以評價(jià)可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致畸。
乳汁中分泌有5-氨基水楊酸，其濃度遠(yuǎn)小于在母體血液中的濃度；沒有報(bào)道母親因服用5-氨基水楊酸后哺乳嬰兒出現(xiàn)不良反應(yīng)，但數(shù)據(jù)有限。

【兒童用藥】
尚無兒童應(yīng)用本品的資料。

【老年患者用藥】
尚無老年患者應(yīng)用本品的資料。

【藥物相互作用】
尚不明確。

【藥物過量】
人體試驗(yàn)：未見超量報(bào)導(dǎo)。
超量處理方法：在醫(yī)院內(nèi)對癥治療，密切監(jiān)測腎功能。

【規(guī)格】
0.5g/片（按無水物計(jì)算）。

【包裝】
鋁塑板，6片/板。

【貯藏】
密閉，遮光保存。

【有效期】
暫定24個(gè)月

【批準(zhǔn)文號(hào)】
國藥準(zhǔn)字H20041706

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：山西振東安特生物制藥有限公司

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