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沙美特羅替卡松粉吸入劑,以聯合用藥形式(支氣管擴張劑和吸入皮質激素),用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規治療,包括成人和兒童
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舒利迭療效不錯,沙美特羅起控制癥狀的作用,而丙酸氟替卡松改善肺功能并預防病情惡化。沙美特羅分子結構為一條能與受體外點結合的長鏈,為一種選擇性的長效(12小時)β2-腎上腺素受體激動劑。與推薦劑量傳統的短效β2-激動劑相比,沙美特羅的藥理特性可提供有效的針對組胺誘導的支氣管收縮的保護作用,并產生至少持續12小時的持久的支氣管擴張作用。體外試驗表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細胞介質(如組胺、白三烯和前列腺素D2)的釋放,是強有力的長效抑制劑。
沙美特羅能抑制人體吸入過敏原后的速發與遲發反應,對后者的作用在單劑吸入后能持續30個多小時,直至不再有明顯的支氣管擴張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應性。這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴張劑的活性,但其全面的臨床意義尚不清楚。這一機制不同于皮質激素的抗炎作用。丙酸氟替卡松:吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內產生強效的糖皮質激素抗炎作用,因而減輕哮喘的癥狀及惡化,而沒有使用全身性皮質激素的副作用。
在長期吸入丙酸氟替卡松治療期間,即使使用了兒童及成人的推薦劑量,腎上腺皮質激素的每日分泌量仍保持在正常范圍以內。當由其它的吸入皮質激素改換過來后,盡管過去及現在間斷使用口服皮質激素,腎上腺皮質激素的每日分泌量仍逐漸改善,這表明在吸入丙酸氟替卡松時腎上腺功能可恢復至正常。在長期治療中,腎上腺儲備也保持正常,用刺激試驗時可檢測到正常的增值。盡管如此,必須牢記任何由過去治療而遺留的腎上腺儲備的受損可能會持續相當長時間。
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