【索普樂適應癥】
索普樂用于治療成人特發性帕金森病的體征和癥狀，即在整個疾病過程中，包括疾病后期，當左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現變化和波動（劑末現象或"開關"波動）時，都可以單獨應用索普樂（無左旋多巴）或與左旋多巴聯用。索普樂也用于中度到重度特發性不寧腿綜合征的癥狀治療，劑量可高達0.75mg（見[用法用量]）。
【索普樂用法用量】
所有劑量均以鹽酸普拉克索一水合物計算。
1.帕金森病：
口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進食均可。每日的總劑量等分為一日三次服用。
（1）初始治療：
起始劑量：
每日0.375mg為起始劑量，然后逐漸增量，每5～7天增加一次劑量。如果患者沒有出現不可耐受的不良反應，應增加劑量以達到最大療效。
如果需要進一步增加劑量，應該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日最大劑量為4.5mg。然而，應該注意的是，每日劑量高于1.5mg時，嗜睡發生率有所增加（見[不良反應]）。
（2）維持治療：
個體劑量應該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的重要研究中，從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。進一步劑量調整應根據臨床反應和不良反應的發生率進行。在臨床試驗中有大約5％的患者每天服用劑量低于1.5mg。在晚期帕金森病患者中，索普樂日劑量大于1.5mg可能是有效的，這時應該注意減少左旋多巴的劑量。在索普樂加量和維持治療階段，建議根據患者的個體反應減少左旋多巴用量。
（3）治療中止：
突然中止多巴胺能治療會導致神經阻滯劑惡性綜合征發生。因此，應該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應用索普樂，直到日劑量降至0.75mg。此后，應每天減少0.375mg。
（4）腎功能損害患者的用藥：
索普樂的清除依靠腎功能。對于初始治療建議應用如下劑量方案：
肌酐清除率高于50ml/min的患者無需降低日劑量或減少服藥次數。
肌酐清除率介于20～50ml/min之間的患者，索普樂的初始日劑量應分兩次服用，從每次0.125mg開始，每日兩次（每日劑量共0.25mg）。最大日劑量不能超過2.25mg。
肌酐清除率低于20ml/min的患者，索普樂的日劑量應一次服用，從每天0.125mg開始。最大日劑量不能超過1.5mg。
如果在維持治療階段腎功能降低，則以與肌酐清除率下降相同的百分比降低索普樂的日劑量，例如，當肌酐清除率下降30％，則索普樂的日劑量也減少30％。如果肌酐清除率介于20～50ml/min之間，日劑量應分兩次服用；如果肌酐清除率低于20ml/min，日劑量應一次服用。
（5）肝功能損害患者的用藥：
對肝功能衰竭的患者可能不需要調整劑量，因為所吸收的藥物活性成份中大約90％是通過腎臟排泄的。然而，肝功能不全對索普樂藥代動力學的潛在影響尚未研究。
2.不寧腿綜合征
口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進食均可。
（1）建議起始劑量為0.125mg，睡前2～3小時服用，每日一次。如果患者需要更大的緩解癥狀，可以每4～7天增加一次劑量，最大日劑量不超過0.75mg（見下表）。
治療3個月后應評估患者的療效，重新考慮是否需要繼續治療。如果索普樂治療中斷數天，應該按照上述劑量遞增的用藥方案從起始劑量開始用藥。
（2）治療中止：
因為索普樂用于治療不寧腿綜合征的日劑量不超過0.75mg，因此不需要逐漸減少用藥劑量，可以直接中止索普樂治療。在一項26周安慰劑對照試驗中，10％的患者（135例中有14例）突然停止治療后，觀察到不寧腿綜合征癥狀反彈（與基線相比，癥狀嚴重程度惡化）。這種情況在所有劑量組中相似。
（3）腎功能損害患者的用藥：
索普樂的清除依靠腎功能，而且與肌酐清除率密切相關。肌酐清除率高于20ml/min的患者無需降低日劑量。目前尚未對血液透析的患者或重度腎功能損害患者使用索普樂進行相關研究。
（4）肝功能損害患者的用藥：
對肝功能衰竭的患者不需要進行劑量調整，因為大約90％的所吸收的藥物活性成份是通過腎臟排泄。
【索普樂注意事項】
1.日常活動中入睡
曾報告接受普拉克索治療的患者在從事日常活動包括駕駛機動車時入睡，有時會導致意外事故。雖然這類患者多數報告服用普拉克索時發生嗜睡，但是有些人認為，他們沒有出現預兆如過度嗜睡，并相信他們在事件前是警覺的。部分這類事件在開始治療后一年才被報告。
嗜睡是接受普拉克索超過1.5mg/日（0.5mg/次，每日三次）治療帕金森病的患者中常發生的事件。在治療不寧腿綜合征的對照臨床試驗中，以0.25～0.75mg，每日服用一次普拉克索的患者的嗜睡發生率為6％，而安慰劑治療的患者的發病率為3％。許多臨床專家認為在從事日常活動時入睡總是發生在一個預先存在的嗜睡背景下，雖然患者可能不會給出這樣的病史。因此處方者應不斷重新評估患者的困倦或嗜睡情況，特別是開始治療后發生了一些事件時。處方者也應知道患者可能不承認困倦或嗜睡，直到在特定的活動中被直接問到困倦或嗜睡。
在普拉克索開始治療之前，患者應被告知可能會發生困倦，特別是詢問可能增加普拉克索風險的因素，如同時合用鎮靜藥物，存在睡眠障礙和增加普拉克索血漿水平的伴隨藥物（如西咪替丁～見藥物相互作用）。如果患者發生顯著的日間睡意或在需要主動參與的活動過程中發生入睡（如談話，吃飯等），通常應停止服用普拉克索。如果決定繼續服用，應建議患者不要開車，避免其他潛在的危險活動。雖然降低劑量可明顯減少嗜睡程度，但是沒有足夠的信息證實劑量減少將消除日常活動時入睡的發生。
2.直立性低血壓
在臨床研究和臨床經驗中，多巴胺受體激動劑似乎會損害血壓的系統性調節，因而造成直立性低血壓，尤其是在劑量增加的過程中。此外，帕金森病患者對直立刺激的應對能力似乎有障礙。基于這些原因，正在接受多巴胺受體激動劑治療的帕金森病患者和不寧腿綜合征患者，通常需要密切監測直立性低血壓的癥狀，特別是在劑量增加過程中，并且應該告知該風險。
在普拉克索的臨床試驗中，盡管在正常志愿者中有明顯的體位影響，接受普拉克索的患者報告的臨床顯著的直立性低血壓的發生率并不高于接受安慰劑的患者。此結果，尤其是對治療帕金森病所用的較高劑量，根據多巴胺受體激動劑治療風險的以往經驗，這顯然是出乎意料的。
盡管這一結果可能反映了普拉克索的特有屬性，它也可以解釋為由于研究條件和入選臨床試驗的人群性質不同所造成的。患者謹慎地增加劑量，而且患有活動性心血管疾病或顯著直立性低血壓的患者被排除在外。同時，不寧腿綜合征患者的臨床試驗不包括在接近給藥時進行密切血壓監測的直立刺激試驗。
可出現嚴重的心血管疾病應密切監測。
3.幻覺
在3項早期帕金森病的雙盲，安慰劑對照試驗中，觀察到9％（388例患者中有35例）服用普拉克索的患者出現幻覺，而接受安慰劑的患者為2.6％（235例中有6例）。在4項晚期帕金森病的雙盲，安慰劑對照試驗中，其中患者服用普拉克索和伴隨藥物左旋多巴，觀察到16.5％（260例患者中有43例）服用普拉克索的患者出現幻覺，而接受安慰劑的患者為3.8％（264例中有10例）。3.1％的早期帕金森病患者和2.7％的晚期帕金森病患者，因幻覺的嚴重性導致停藥，而早期和晚期兩個帕金森病群體都僅有0.4％服用安慰劑的患者因幻覺停藥。
年齡似乎增加了普拉克索所致的幻覺風險。在早期帕金森病患者中，對于年齡小于65歲的患者，幻覺風險大于安慰劑組的1.9倍；對于年齡超過65歲的患者，幻覺風險大于安慰劑的6.8倍。在晚期帕金森病患者中，對于年齡小于65歲的患者，幻覺風險大于安慰劑組的3.5倍；對于年齡超過65歲的患者，幻覺風險大于安慰劑的5.2倍。
在不寧腿綜合征臨床研究中，一例普拉克索治療的患者（在889例患者中）發生幻覺；停止治療后，癥狀消失。
4.橫紋肌溶解癥
曾發生一例49歲男性晚期帕金森病患者服用普拉克索治療出現橫紋肌溶解癥的罕見病例。患者因磷酸肌酸激酶（CPK）升高住院（10631IU/L）。停藥后這些癥狀消退。
5.腎功能
由于普拉克索是通過腎臟消除，對腎功能不全患者應謹慎服用普拉克索（見[用法用量]）。
6.運動障礙
普拉克索可能增強左旋多巴的多巴胺能藥物不良反應，并可能造成或加劇已經存在的運動障礙。減少左旋多巴劑量可以改善這種不良反應。
7.肌張力障礙
偶爾報道，帕金森病患者在開始使用普拉克索或劑量增加后會出現軸向肌張力障礙，包括前肢、軀干和胸腹部(Pisa綜合征)。盡管肌張力障礙可能是帕金森病的癥狀之一，但是這些癥狀在普拉克索減少或停用后有所改善。如果發生肌張力障礙，應審查多巴胺能藥物治療方案，并考慮調整普拉克索劑量。
8.沖動控制障礙
應該常規監測患者沖動控制障礙的進展。患者和護理人員應該注意沖動控制障礙的癥狀，包括病態賭博、性欲增加、強迫性購買或消費、暴食和強迫暴食，這些可發生在應用多巴胺激動劑的患者。如果出現這些癥狀，應考慮減少劑量/停藥。
9.躁動和精神錯亂
定期監測患者的躁動和精神錯亂情況。減少劑量或停藥可以改善這種不良反應。
10.精神疾病患者
如果利益大于風險，精神疾病患者應該只接受多巴胺激動劑治療。普拉克索禁止與抗精神病藥物同時使用。
11.眼科定期監測
在為期2年的致癌性研究中，觀察到大白鼠的視網膜出現病變（感光細胞的退行性變和丟失）。雖然在治療2年的有色大鼠中并未診斷出視網膜變性，與對照組相比，給予藥物的大鼠視網膜外核層變薄更多。在對小白鼠、猴子和小型豬的視網膜評估中沒有相似發現。尚不確定該結果對人的潛在意義，但不能對此忽視，因為這種廣泛存在于脊椎動物中的機體結構破壞（即視盤退行性變）同樣可能出現在人類。建議定期進行眼科檢查。
12.神經阻滯劑惡性綜合征
有報道在多巴胺能治療突然中斷時出現神經阻滯劑惡性綜合征。
13.多巴胺受體激動劑戒斷綜合征
帕金森病患者應該逐漸停止普拉克索治療。減少或停止多巴胺激動劑包括普拉克索時，可能發生非運動不良發應，包括冷漠、焦慮、抑郁、疲勞、出汗和疼痛。停藥前應告知患者，并定期監測。如果出現持續性癥狀，可能需要暫時增加普拉克索劑量。
14.不寧腿綜合征反彈和病情加重
有文獻報告在使用多巴胺能藥物治療不寧腿綜合征時出現病情加重。病情加重是指在晚上更早的時間（或甚至下午）出現癥狀，癥狀增加，以及癥狀蔓延到其他肢體。在一項超過26周的對照臨床研究中對癥狀加重進行了專門的調查。在普拉克索組（N=152）有11.8％的受試者觀察到癥狀加重，安慰劑組（N=149）有9.4％的受試者觀察到癥狀加重。Kaplan-Meier對時間分析顯示普拉克索組和安慰劑組之間無統計學差異。
15.報告的有關多巴胺能藥物治療的事件
雖然在普拉克索的研究項目中，以下列舉的事件可能尚未報告與普拉克索的使用有關，但它們都與其他多巴胺能藥物的使用有關。但是這些事件的預期發生率很低，即使普拉克索以類似于其他多巴胺能藥物的發生率出現這些不良事件，在迄今為止的研究中，以普拉克索的暴露群體，還不足以發生任何一種不良事件的病例。
（1）撤藥后急性高熱和意識混亂
雖然在臨床研究項目中未報告與普拉克索有關，但它是一種類似于神經阻滯劑惡性綜合征（以體溫升高，肌肉僵硬，意識狀態改變和自主神經功能失調為特征）的癥候群，無其他明顯的病因，認為與快速的減量，撤藥，或抗帕金森治療的變化有關。
（2）纖維化并發癥
雖然在臨床研究項目中未報告與普拉克索有關，在一些接受麥角衍生物多巴胺能藥物治療的患者中，腹膜后纖維化，肺浸潤，胸腔積液和胸膜增厚，心包炎，心臟瓣膜病已有報告。雖然停藥時這些并發癥可能會消退，但完全消退并不總是發生。
雖然這些不良事件被認為與這些化合物的麥角類結構有關，其他非麥角類衍生的多巴胺受體激動劑是否會導致這些不良事件尚不明確。
普拉克索曾收到了可能的纖維化并發癥的少數報告，包括腹膜纖維化，胸膜纖維化和肺纖維化。雖然證據不足以確定普拉克索與這些纖維化并發癥之間的因果關系，在這些罕見的病例中，普拉克索的作用不能被完全排除在外。
（3）黑色素瘤
流行病學研究表明，帕金森病患者比普通人群發生黑色素瘤的風險更高（大約高2~6倍）。這種增加產生黑色素瘤的風險是由于帕金森病還是其他因素引起（如用于治療帕金森病的藥物），目前尚不清楚。
因此，當使用普拉克索治療任何疾病時，建議患者和供應商應經常和定期監測黑色素瘤的發生。理想情況下，應該由專科醫生（如皮膚科醫生）進行定期皮膚檢查。
16.患者的使用注意信息
患者應被告知只能按處方要求服用普拉克索。
患者應該注意與普拉克索有關的潛在的鎮靜作用，包括嗜睡和在從事日常活動中可能入睡。嗜睡是一種具有潛在嚴重后果的常見不良事件，患者不應開車或從事其他有潛在危險的活動，直到他們獲得充分的關于普拉克索的使用經驗，以了解它是否會對他們的精神和/或運動能力有不利影響。建議患者在治療期間的任何時間，如果出現嗜睡增加或在日常生活（例如，看電視，乘車等）中入睡發作，不應開車或參與有潛在危險的活動，應當咨詢醫生的建議。由于可能的累加效應，建議當患者正在服用其他鎮靜藥物或飲酒及服用能增加普拉克索血漿水平的伴隨藥物（如西咪替丁）時，應謹慎聯合服用普拉克索。
患者應被告知可能會出現幻覺，并且老年帕金森病患者比年輕帕金森病患者的風險更高。在臨床試驗中，使用普拉克索治療不寧腿綜合征的患者罕見出現幻覺。
曾報告當服用一個或更多增加中樞多巴胺神經元功能的藥物（通常用于治療帕金森病），包括普拉克索時，患者發生強烈的賭博欲望，性欲增加和其他強烈的欲望，且無法控制這些欲望。盡管不能證明是由這些藥物引起，但據報告在某些情況下當劑量減少或停藥時，這些欲望停止。因此當患者正在接受普拉克索治療時，處方者應詢問患者是否出現新的或增強的賭博欲望，性欲或其他欲望的發生。如果當他們在服用普拉克索時出現新的或增強的賭博欲望，性欲增加或其他強烈的欲望，患者應該告知其醫生。如果患者服用普拉克索時發生這些強烈的欲望，醫師應考慮降低劑量或停止用藥。
患者可能出現直立性低血壓，可伴頭暈，惡心，昏厥或黑朦，及有時出汗或無癥狀。初始治療期間低血壓可能發生得更加頻繁。因此，應告誡患者在坐位或臥位后不要迅速站立，尤其是當一直處于這種狀態和在普拉克索治療開始時。
由于在試驗動物中尚未完全確定普拉克索的致畸可能，并且由于人類使用的經驗有限，如果治療期間懷孕或計劃懷孕，患者應告知醫生。
由于普拉克索可能會經乳汁分泌，如果患者計劃哺乳或正在哺乳嬰兒，應告知醫生。
如果患者出現惡心，建議就餐時服用普拉克索可減少惡心的發生。
17.實驗室檢測
在普拉克索的研發期間，常規實驗室檢查沒有發現系統性異常。因此，不能提供專門的指南指導日常的監測；從業者在護理時有責任確定如何最好地監測患者。
18.對駕駛和操作機器能力的影響
應告知患者可能發生幻覺并且會影響駕駛的能力。
患者應該提防使用普拉克索時會出現潛在的鎮靜作用，包括嗜睡以及在日常生活中突然的睡眠發作。由于嗜睡是常見的不良事件，并且有引起嚴重后果的潛在性，因此患者應當避免駕駛車輛或操作機器，直至有足夠的使用經驗判斷藥物是否會影響自己的精神狀態和/或運動能力。如果在治療期間患者的嗜睡程度或突然睡眠的發生頻度增加，則患者不應該駕駛車輛或參加有潛在危險性的活動，并應當咨詢醫生的建議。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
尚未研究普拉克索對人類妊娠期和哺乳期的影響。普拉克索對大鼠和家兔沒有致畸作用，但在母體毒性劑量下對大鼠具有胚胎毒性。妊娠期禁用普拉克索，除非確實需要，只有當潛在益處大于對胎兒的潛在風險時，才可以使用。
由于普拉克索抑制人催乳素分泌，因此具有抑制泌乳作用。尚未研究普拉克索是否可分泌到女性乳汁。大鼠乳汁中藥物相關的放射性濃度高于血漿中的濃度。
由于缺乏人類數據，哺乳期間不應使用普拉克索。但是如果不可避免使用普拉克索，應該停止哺乳。
尚未研究普拉克索對人類生殖的影響。如同預期的一樣，作為多巴胺受體激動劑，在動物試驗中普拉克索影響動情周期和降低雌性動物的生殖力。但是這些研究并未顯示普拉克索對雄性動物生殖力有直接或間接的損害作用。
【索普樂禁忌】
對普拉克索或產品中任何其它成份過敏者。
【索普樂性狀】
索普樂為白色片。
【索普樂有效期】
24個月
【索普樂批準文號】
國藥準字H20183367
【索普樂生產企業】
浙江京新藥業股份有限公司