抗腫瘤新藥-Tarceva(特羅凱)

來源：新特藥房藥訊作者：百濟動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2007/1/9 15:47:00

【一】作用機制：

小分子化合物，喹唑啉類似物，分子量為393.4D，也是一種表皮生長因子受體~酪氨酸激酶(EGFR~TK)拮抗劑。其通過在細胞內與三磷酸腺苷競爭結合受體酪氨酸激酶的胞內區(qū)催化部位，抑制磷酸化反應，從而阻滯向下游增殖信號傳導，抑制腫瘤細胞配體依賴或配體外依賴的HER-1/EGFR的活性，達到抑制癌細胞增殖作用。

【二】適應證：

美國FDA批準其作為標準方案治療無效的晚期NSCLC的二線或三線治療方案。部分試驗結果表明其與化療方案合用不增加反應率和患者生存期，對于頭頸部腫瘤、轉移性腎癌、胰腺癌、乳腺癌，Tarceva與化療或其他靶向治療藥物如Avastin并用顯示出可喜療效。

【三】有效率

一項OSI-774單藥治療復治的晚期非小細胞肺癌的Ⅱ期臨床試驗研究結果顯示：顯效率12.3%，穩(wěn)定率38.6%；另有一項OSI-774單藥治療細支氣管肺泡癌的Ⅱ期臨床試驗研究結果顯示：顯效率26%。多項聯(lián)合化療藥物的臨床試驗研究也在進行之中，主要聯(lián)用藥物有泰素帝、健擇+順鉑，卡鉑+泰素。

【四】禁忌證：

對Erlotinib過敏者禁用。對孕婦和哺乳期婦女尚無資料證明可安全應用。

【五】不良反應：

劑量限制性毒性是痤瘡樣皮疹和腹瀉。

1、皮膚：50%左右患者可發(fā)生Ⅰ~Ⅳ度的丘疹、斑疹、膿皰樣皮炎，多在服藥第一周出現(xiàn)，4周后可逐漸減輕。但少數(shù)可能非常嚴重需停藥或減少藥量。其他皮膚不良反應包括皮膚干燥、瘙癢。

2、消化道：惡心、嘔吐、腹瀉，可見于50%患者，多為Ⅰ~Ⅱ度，多為一過性，不需減低藥量，腹瀉患者可加用易蒙停。

3、眼：少數(shù)患者可有眼干、角膜炎。

4、全身癥狀：部分患者有疲乏、頭疼癥狀。

5、血液：少數(shù)患者可有WBC和血紅蛋白下降，多為Ⅰ度。

6、肝腎功能：少數(shù)患者可有ALT和AST升高，堿性磷酸酶升高，血肌苷輕度升高，多為Ⅰ度。

【六】臨床應用規(guī)程：

1、服藥前及療程中定期查肝腎功能，并告知患者可能的不良反應。