思瑞康從2001年上市以后,現已被列入治療精神分裂癥的一線治療藥物,可見思瑞康的藥效的確是不可忽視的,特別是在治療重度精神分裂癥的時候,跟傳統藥物相比有較突出的功效。
思瑞康的作用機制獨特,在最大治療劑量時引起的錐體外系癥狀也不超過安慰劑,僅相當于利培酮的五分之一左右。而且錐體外系癥狀的減少將會使遲發性運動障礙的發生也顯著下降,因此非常適合老年和青少年患者。同時,思瑞康在最大治療劑量時也不會引起血漿催乳素的升高,更不會引起女性病人的生理周期的紊亂和生殖系統損害,以及男性病人的性功能障礙。思瑞康與膽堿能受體無親和力,也沒有口干,流涎和尿潴留等。思瑞康體重的影響小于氯氮平,奧氮平和利培酮等藥物,長期用藥的體重增加僅為2.4公斤。它的鎮靜作用適中,既不引起激越興奮也少見嚴重嗜睡等問題。在治療劑量范圍內,思瑞康不會引起QT間期有臨床意義的延長,不會引起粒細胞的減少。
思瑞康對精神分裂癥的各種癥狀有廣譜的療效。薈萃分析顯示:對陽性癥狀的療效相當于標準藥物氯丙嗪和氟哌啶醇;對陰性癥狀的改善優于上述藥物而與利培酮和奧氮平相當;對難治性病人,多中心雙盲研究顯示思瑞康顯示的緩解率顯著好于氟哌啶醇;對認知癥狀的各種測試如wisconcin卡片,wechsler記憶量表和連線測驗等均表現思瑞康的改善顯著優于氟哌啶醇;對情感癥狀,思瑞康的臨床改善率則顯著好于利培酮。對認知和情感等癥狀的進一步改善將使病人有更好的社會功能,更容易重返社會。除精神分裂癥以外,思瑞康對雙相情感障礙的躁狂發作治療也有肯定療效。
總之,思瑞康的整體副作用是抗精神病藥中最輕的一個。大量臨床使用證明,思瑞康對肝腎功能沒有明顯影響,不需要常規監測心電圖,血象和血糖,臨床使用方便。對吸煙和使用SSRI類抗抑郁藥物的患者不需要調整劑量。思瑞康的肝臟代謝酶為P450-3A4,與苯妥英,卡馬西平合用會提高其清除率,與酮康唑和紅霉素合用則降低其清除率。
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