導(dǎo)讀:思瑞康通用名為富馬酸喹硫平片,主要用于精神分裂癥對精神分裂癥的陽性癥狀和陰性癥狀,均有效也可以減輕精神分裂癥伴發(fā)的抑郁焦慮及認知缺陷癥狀還可用于雙相情感障礙的急性躁狂發(fā)作。
思瑞康是一種非經(jīng)典抗精神病藥物,對多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中,思瑞康對五羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力,且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。思瑞康對組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力,對腎上腺素能α1受體親和力低,但對膽堿能毒受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。思瑞康對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。思瑞康不產(chǎn)生持久的催乳素升高現(xiàn)象。
在一項多劑量臨床試驗中發(fā)現(xiàn),不同劑量思瑞康組所出現(xiàn)的催乳素水平變化沒有差異,與安慰劑組之間也無差異。臨床試驗顯示,思瑞康對治療
精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。一項與氯丙嗪,兩項與氟哌啶醇對照的試驗顯示,思瑞康的短期療效與對照藥物相當(dāng)。
由于思瑞康對使用者會帶來一定的副作用,因此在使用時,要注意一下一些疾病的防護注意事項。
一:遲發(fā)性運動障礙。與其它抗精神病藥物一樣,長期服用“思瑞康”治療也有導(dǎo)致遲發(fā)性運動障礙的可能性。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙的體征和癥狀,應(yīng)考慮減少“思瑞康”劑量或停用。由于“思瑞康”可能會導(dǎo)致困倦。因此對操縱危險機器包括開車的病人應(yīng)予提醒。
二:心血管疾病。“思瑞康”可能會導(dǎo)致直立性低血壓,尤其是在最初的加藥期;在老年患者中上述現(xiàn)象較年輕患者多見。在臨床試驗中,使用
喹硫平不伴發(fā)持久性QTc間期的延長。但與其它抗精神病藥一樣,如果效喹硫平與其它已知會延長QTc間期的藥物合用時就應(yīng)當(dāng)謹慎,尤其是用于老年人時。“思瑞康”應(yīng)慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的病人。
三:抽搐。在臨床對照試驗中,服用“思瑞康”的病人的抽搐發(fā)生率與服用安慰劑的病人無區(qū)別。與其它抗精神病藥物一樣,當(dāng)用于治療有抽搐病史的患者時應(yīng)予以注意。
四:神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。抗精神病藥物治療會伴發(fā)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。臨床表現(xiàn)包手高熱、精神狀態(tài)改變、肌肉強直、植物神經(jīng)功能紊亂以及肌酸磷酸激酶活性增加。若出現(xiàn)此種情況,應(yīng)停用“思瑞康”并給予適當(dāng)?shù)闹委煛?
百濟藥師溫馨提醒,思瑞康對于腎臟和肝臟有一定的損害:主要是口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛,因此就慎用于肝臟損害的患者。有腎臟或肝臟損害的病人,“思瑞康:的開始劑量應(yīng)為25毫克/日。隨后每日增加劑量,幅度為25-50毫克,直到有效劑量。