再普樂口服吸收良好,5至8小時達到血漿峰值濃度,并且不受進食影響。在1~20mg劑量范圍內,奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服該品12mg后,血藥峰值濃度平均為11mg/L;終末消除半衰期為33小時,血漿清除率為18~27L/小時。性別、年齡和吸煙狀況對奧氮平的半衰期和清除率有一定影響,但影響幅度與個體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過結合和氧化反應在肝臟代謝;主要循環代謝產物是10-N-葡萄糖苷酸。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產物的形成。這兩種代謝產物的體內藥理活性均顯著小于奧氮平。
服用再普樂需注意什么?再普樂可引起嗜睡,從事危險作業時應謹慎。若和酒精同服,可使奧氮平的鎮靜作用增強。患者長期服用抗精神病藥(包括奧氮平),如果出現遲發性運動障礙的體征或癥狀,應減藥或停藥。若出現神經阻滯劑惡性綜合癥(NMS)的臨床表現(如:高熱肌強直精神狀態改變及植物神經紊亂等),應立即停用所有抗精神病藥,包括奧氮平。
再普樂禁用于已知對奧氮平過敏的患者。該品慎用于有下列情況的患者:⑴有癲癇史或有癲癇相關疾病者;⑵任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低者;⑶有藥物所致骨髓抑制/毒性反應史者;⑷伴發疾病、放療或化療所致的骨髓抑制;⑸嗜酸性粒細胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病;⑹前列腺增生、麻痹性腸梗阻和窄角性青光眼患者。
百濟藥師溫馨提醒,再普樂的建議起始劑量為10 mg/天,每日1次,與進食無關。在精神分裂癥的治療過程中,可以根據患者的臨床狀態調整日劑量為5-20 mg/天。詳細用量請咨詢百濟藥師,全國統一免費服務熱線:400-101-6868。