喹硫平是一種非經(jīng)典抗精神病藥物,對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中,喹硫平對(duì)五羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力,且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對(duì)組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力,對(duì)腎上腺素能α1受體親和力低,但對(duì)膽堿能毒受體或苯二氮卓受體基本沒(méi)有親和力。喹硫平對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽(yáng)性結(jié)果。喹硫平片不產(chǎn)生持久的催乳素升高現(xiàn)象。在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),不同劑量喹硫平組所出現(xiàn)的催乳素水平變化沒(méi)有差異,與安慰劑組之間也無(wú)差異。臨床試驗(yàn)顯示,喹硫平片對(duì)治療精神分裂癥的陽(yáng)性和陰性癥狀均有效。
喹硫平口服后吸收良好,代謝完全。人類血漿中主要的代謝產(chǎn)物不具有明顯藥理學(xué)活性。進(jìn)食對(duì)喹硫平的生物利用度無(wú)明顯影響。喹硫平的消除半衰期大約為7小時(shí)。83%的喹硫平與血漿蛋白結(jié)合。臨床試驗(yàn)證實(shí),每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:思瑞康(富馬酸喹硫平片)用于人類妊娠時(shí)的療效和安全性尚未肯定,用在人類乳汁中的排泄情況也尚不清楚。哺乳婦女若服用思瑞康(富馬酸喹硫平片)應(yīng)勸其在服藥期間中斷哺乳。