隨著人們生活節(jié)奏的加快，抑郁癥的發(fā)病率正逐年增加，世界衛(wèi)生組織（ WHO ）預(yù)計(jì)到 2020 年，抑郁癥將成為導(dǎo)致殘疾的第二大起因。盡管抑郁癥能導(dǎo)致嚴(yán)重殘疾，但通過正確的治療， 80% 的患者會(huì)得到恢復(fù)，除了進(jìn)行非藥物性治療（如精神療法），還可借助于藥物治療。 20 世紀(jì) 50 年代出現(xiàn)了第一代抗抑郁藥，即三環(huán)類（ TCA ）抗抑郁藥，第二代抗抑郁藥為單胺氧化酶抑制劑類（ MAO Inhibitor ） , 到了 80 年代后期出現(xiàn)了第三代抗抑郁藥即選擇性 5-HT 重?cái)z取抑制劑（ SSRI ）后，由于其良好的安全性能，已漸漸取代了 TCA 而成為抗抑郁藥市場(chǎng)上的主導(dǎo)產(chǎn)品。

 

     本類已上市的藥物有氟西汀、舍曲林、帕羅西汀、西酞普蘭、氟伏沙明，均已在國(guó)內(nèi)上市。

 

     發(fā)展動(dòng)態(tài)

 

     1 、手性轉(zhuǎn)換：草酸依地普侖是西酞普蘭（ Citalopram ）的活性 S- 對(duì)映異構(gòu)體，西酞普蘭為外消旋體。目前已在全世界超過 69 個(gè)國(guó)家應(yīng)用，但只有其 S- 對(duì)映異構(gòu)體具有選擇性 5-HT 重?cái)z取抑制活性，因此對(duì)該異構(gòu)體進(jìn)一步的開發(fā)將可以減少用藥總劑量。本品為高度選擇性的 5-HT 重?cái)z取抑制劑，其抑制 5-HT 重?cái)z取能力是外消旋體西酞普蘭 2 倍，是 R- 對(duì)映異構(gòu)體的 100 倍，且具有較低的抑制腎上腺素及多巴胺受體的活性。

     在許多歐洲國(guó)家、美國(guó)、加拿大等國(guó)對(duì)超過 2000 例重癥抑郁患者進(jìn)行的三期臨床研究中，給予患者本品劑量為 10 mg.d -1 即有明顯的抗抑郁活性，療效與西酞普蘭相似，強(qiáng)于其他的 SSRI 。而且，該藥物的抗抑郁作用在療效早期就有效，在開始治療后的 1 周臨床綜合印象（ C lincal Global Impression ）標(biāo)度及在用藥 2 周內(nèi)漢密爾噸（ Hamilton ）抑郁級(jí)別標(biāo)度都有明顯改善。在三期臨床試驗(yàn)中本品耐受性良好， 10mg .d -1 因發(fā)生不良反應(yīng)而中斷治療為 4.2%, 而要安慰劑組則為 2.5% 。

     2 、劑型改變： SSRI 類藥物近年來并沒有新藥推出，但其中有好幾種藥的專利期均已臨近期限，即將面臨非專利藥的競(jìng)爭(zhēng)，所以各開發(fā)商又開發(fā)出其新的劑型，以延長(zhǎng)專利期。