氫溴酸加蘭他敏為抗膽堿酯酶藥,有較弱的抗膽堿酯酶作用,能透過血腦屏障,故對中樞神經系統作用比較強。使受阻礙的神經肌肉傳導恢復,改善各種末梢神經肌肉障礙的麻痹狀態。其治療范圍廣,毒性較小,病人較易耐受。臨床主要用于治療脊髓灰質炎(小兒麻痹癥)后遺癥、肌肉萎縮及重癥肌無力等。也可用于兒童腦型麻痹、外傷性感覺運動障礙、多發性神經炎及脊神經根炎等。
氫溴酸加蘭他敏是一個高生物利用度、低清除率、中等分布容積和低蛋白結合的藥物,其清除為雙向模式。根據人體生物利用度研究結果及文獻資料:施維寶口服吸收快,1小時左右達峰濃度,峰值血藥濃度為56.81±10.40 ng/mL,終末半衰期大約為8.22±1.62小時,與食物同服,吸收速度減慢,但總吸收量不受影響。施維寶可透過血腦屏障,腦內藥物濃度為血漿3倍,藥物的組織分布依次為腎、肝、腦。主要透過腎臟排除體外。(參考自氫溴酸加蘭他敏產品說明書)
氫溴酸加蘭他敏用藥注意事項:阿爾茨海默病患者本身體重會降低。使用乙酰膽堿酯酶抑制劑類藥物,包括加蘭他敏,患者會伴隨體重減少。因此在治療過程中,應監測患者的體重情況。與其它擬膽堿能藥物一樣,有心血管系統的患者服用加蘭他敏需慎重:擬膽堿能藥物共性的藥理作用,即可能對心率產生迷走神經興奮作用(如心動過緩)。因此患有病竇綜合征、其它室上性心臟傳導阻滯或合并使用地高辛及β-阻滯劑等能夠明顯導致心率減緩的藥物的患者,在服用加蘭他敏時應特別慎重。在臨床研究中發現,使用加蘭他敏的患者出現過暈厥,罕見有嚴重的心動過緩。
百濟藥師溫馨提醒:氫溴酸加蘭他敏發生頻率最高的不良事件為惡心、嘔吐,但是大部分患者的不良事件持續不到一周,且發作僅一次。服用止吐藥、保證攝入足夠的液體有助于減輕以上不良事件的癥狀。