加蘭他敏是50年代前蘇聯(lián)學(xué)者所發(fā)現(xiàn)的菲啶類生物堿,是可逆性膽堿酯酶(ChE)抑制劑,能選擇性地抑制真性膽堿酯酶(AChE)。加蘭他敏屬于第二代乙酰膽堿酯酶抑制劑藥物,其藥物成份與歐洲山區(qū)水仙花鱗莖提取的生物堿相同,該植物藥在一些國(guó)家、地區(qū)已經(jīng)有過(guò)30多年的臨床應(yīng)用,用于治療逆轉(zhuǎn)神經(jīng)肌肉阻滯、重癥肌無(wú)力和幼兒腦型麻痹癥等。我國(guó)于60年代從國(guó)產(chǎn)紫花石蒜、紅花石蒜等分離得到,并于1977年收載于中國(guó)藥典中,用其氫溴酸鹽。
氫溴酸加蘭他敏為抗膽堿酯酶藥,有較弱的抗膽堿酯酶作用,能透過(guò)血腦屏障,故對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用比較強(qiáng)。使受阻礙的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)恢復(fù),改善各種末梢神經(jīng)肌肉障礙的麻痹狀態(tài)。其治療范圍廣,毒性較小,病人較易耐受。臨床主要用于重癥肌無(wú)力、脊髓灰白質(zhì)炎靜止期和后遺癥,治療脊髓灰質(zhì)炎(小兒麻痹癥)后遺癥、肌肉萎縮及重癥肌無(wú)力等。也可用于兒童腦型麻痹、外傷性感覺(jué)運(yùn)動(dòng)障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎及脊神經(jīng)根炎及由于神經(jīng)系統(tǒng)疾病或外傷所引起的感覺(jué)運(yùn)動(dòng)障礙等。臨床上主要用于治療阿爾茨海默氏病,對(duì)癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙亦具有明顯治療作用。
氫溴酸加蘭他敏能通過(guò)擬膽堿機(jī)制改善動(dòng)物和人的學(xué)習(xí)與記憶功能。氫溴酸加蘭他敏可透過(guò)血腦屏障,對(duì)抗非去極化肌松藥。對(duì)運(yùn)動(dòng)終板上的N2膽堿受體也有直接興奮作用,可改善神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)。并有一定的中樞擬膽堿作用。與毒扁豆堿、新斯的明、吡啶斯的明比較,其治療范圍廣,毒性小,毒罩堿樣作用微弱短暫。
氫溴酸加蘭他敏具有雙重作用機(jī)制,能較好的刺激和抑制乙酰膽堿酯酶,并且能夠調(diào)節(jié)腦內(nèi)的煙堿受體位點(diǎn),可顯著改善輕、中度早老性癡呆病人的認(rèn)知功能,延緩腦細(xì)胞功能減退的進(jìn)程。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:氫溴酸加蘭他敏可能引起頭暈、嗜睡,會(huì)影響駕駛及操作機(jī)械的能力,特別是在服藥的第一個(gè)星期內(nèi),因此建議服藥期間,避免駕駛和機(jī)械操作。