導讀:思博海鹽酸多奈哌齊可以通過增強膽堿能神經的功能發揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。
思博海鹽酸
多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。
目前認為早老性癡呆認知障礙的發病機制部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。目前尚無證據表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。毒理研究生殖毒性:大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8倍),生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天(按體表面積折算,分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍),未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8倍),死產數輕微升高,產后4天內子代的成活率輕微下降。
思博海口服,初始用量每次5mg(1片),每日一次,睡前服用;并至少將初始劑量維持1個月以上,才可根據治療效果增加劑量至每次10mg(2片),仍每日一次。最大推薦劑量為每日10mg。大于每日10mg的劑量未進行過臨床研究。停止治療后,鹽酸多奈哌齊的療效逐漸減退,中止治療無反跳現象。對于腎功能不全及輕至中度肝功能不全者,鹽酸多奈哌齊的消除不受影響,因此這些病人可使用相似劑量方案,或遵醫囑。
使用思博海應注意:應當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經驗的醫師開始并監督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準(如DSM IV,ICD 10)來診斷,只有當患者有可靠的照料者,并且能夠經常監控病人服用藥物時,才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續,只要對病人治療的益處一直存在。因此,多奈哌齊的臨床療效應當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時,應當考慮中止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應是不能被預估的。對于那些嚴重的阿爾茨海默型癡呆病人,其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如:與年齡相關的認知功能減退)病人應用鹽酸多奈哌齊的效果尚在觀察中。