導讀：鹽酸美金剛片商品名為易倍申，為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片，兩面各有一條刻痕。本品為非競爭性NMDA受體拮抗劑。臨床用于治療中、重度阿爾茨海默病型老年癡呆癥。

　　鹽酸美金剛片是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經元損傷。在嚙齒類動物和狗中進行的重復劑量的毒性試驗中可觀察到眼部的改變，但未得出一致的結論，對猴子進行的試驗中未觀察到上述結果。在美金剛的臨床試驗中進行的特定眼科檢查未發現任何眼科病變。標準劑量的美金剛試驗中未觀察到遺傳毒性。在大鼠和小鼠中進行的終生研究未發現任何致癌的證據。在大鼠和家兔中，美金剛即使是在母體毒性劑量下也無致畸性，對生育能力也沒有副作用。在大鼠中，當美金剛劑量相當于或略高于人體劑量時，可觀察到胚胎發育的遲緩。

　　此外，鹽酸美金剛還可以通過另外2條途徑來發揮神經保護作用，即對5-HT3，受體的非競爭電壓依賴性抑制作用，以及對煙堿型膽堿受體的抑制作用。口服給藥，開始劑量為5mg/d，以后增加5mg/d，直至20mg/d(bid)，口服吸收迅速，生物利用度為100%，口服3～7h達血漿峰濃度，消除半衰期為60-80h，老年人時間延長。

　　百濟藥師溫馨提醒，鹽酸美金剛片的不良事件總發生率與安慰劑水平相當，且所發生的不良事件通常為輕中度。本品的常見不良反應（發生率低于2%）有幻覺、意識混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見的不良反應（發生率為0.1-1%）有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。

　　根據自發報告，有癲癇發作的報告，多發生在有驚厥病史的患者。腎功能損害患者：對于腎功能輕度損害（血清肌酐水平不超過130μmol/l）患者，無需調整劑量。對于中度腎功能損害（肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2）患者的資料，因此不推薦在這種患者中使用本品。肝功能損害患者：目前尚無美金剛應用于肝功能損害患者的資料。癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質的患者應用美金剛時應慎重。中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會導致駕駛和機械操作能力的損害，而且本品可能改變患者的反應能力，因此服用本品的患者在駕車或操作機械時要特別小心。

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